イトラコナゾール，クラリスロマイシンなどとの併用（CYP3A）


【A】以下の①〜④の理由より理論上、ピロリ菌の一次除菌 (クラリスロマイシン含む) 後のベルソムラ錠の開始はクラリスロマシンの不可逆な阻害を考慮した約1日以上 (体内から消失する時間) から可能と考えられます。ただし、患者個々で薬物動態が異なるため、年齢や代謝機能を考慮する必要があります。


鼻炎でクラリスロマイシンを処方されて飲んだのですが今日は寝れそうになくて、ベルソムラも飲もうと思う…

①ベルソムラ錠 (スボレキサント) とクラリス錠 (クラリスロマイシン) は併用禁忌である。ピロリ菌の一次除菌にクラリス錠 (クラリスロマイシン) が使用されるため併用に注意が必要である。

②併用禁忌理由はベルソムラ錠 (スボレキサント) の血漿中濃度が顕著に上昇し、その作用が著しく増強する可能性があるためである。

DIクイズ5：（A）ベルソムラ服用患者に処方された抗菌薬：日経DI

(8) 経口避妊薬
外国人健康成人に、本剤（40 mg 1 日 1 回反復）とエチニルエストラジオール（0.035 mg 単回）及びノルエルゲストロミン（0.25 mg ノルゲスチメート単回）を併用した薬物相互作用試験では、薬物動態には影響を及ぼさなかった。
（ベルソムラ錠 IF より）

またベルソムラは湿度に弱いため、半分に分割すると残りのお薬は時間が経過すると失活してしまいます。

に電話で連絡したところ、クラリスロマイシン錠200「MEEK」をす

外国人健康成人を対象とした本剤（4 mg 単回）とスボレキサントの代謝酵素であるCYP3Aを強く阻害するケトコナゾール（400 mg 1 日1 回経口反復）との薬物相互作用成績45）でスボレキサントの最高血漿中濃度（Cmax）の上昇はわずかであったものの（23 %上昇）、濃度‐時間曲線下面積（AUC）は顕著に上昇した（179 %上昇）。本剤の作用を著しく増強させるおそれがあるため、設定した。本剤とCYP3A を強く阻害する薬剤を併用しないこと。
(ベルソムラ錠 インタビューフォーム 第6版 )

ベルソムラと他の薬との飲み合わせは、充分に注意しなければなりません。お薬手帳を活用することを勧めます。

DIクイズ5：（Q）ベルソムラ服用患者に処方された抗菌薬：日経DI

(2) CYP3A を強く阻害する薬剤（イトラコナゾール、クラリスロマイシン、リトナビル、サキナビルネルフィナビル、インジナビル、テラプレビル、ボリコナゾール）を投与中の患者
外国人健康成人を対象とした本剤（4 mg 単回）とスボレキサントの代謝酵素である CYP3A を強く阻害するケトコナゾール（400 mg 1 日 1 回経口反復、経口薬本邦未発売）との薬物相互作用成績でスボレキサントの最高血漿中濃度（Cmax）の上昇はわずかであったものの（23% 上昇）、濃度‐時間曲線下面積（AUC）は顕著に上昇した（179% 上昇）。本剤の作用を著しく増強させるおそれがあるため、設定した。本剤と CYP3A を強く阻害する薬剤を併用しないこと。
（ベルソムラ錠 IF より）

ベルソムラの作用時間は、生理的なオレキシンとベルソムラの奪い合いによって変化するため、個人差があります。


[PDF] ベルソムラ錠 10mg ベルソムラ錠 15mg ベルソムラ錠 20mg

「ベルソムラを処方された患者さんですが、呼吸器科からびまん性汎細気管支炎治療のためクラリシッドを服用中です。クラリシッドはベルソムラの肝代謝を強く阻害しますので、ベルソムラとクラリシッドは併用禁忌となっています。ベルソムラを御変更頂けないでしょうか？なお、他のベンゾジアゼピン系睡眠薬の多くはCYP3A4 で代謝されますので、少なからずクラリスロマイシンの影響を受けると予測されます。CYPを介さない睡眠薬としては、ロラメット（エバミール）＜ロルメタゼパム＞があります。」と疑義照会したところ、以下に処方変更となった。

【Q】ピロリ菌除菌薬使用後 (クラリス) のベルソムラ錠の ..

個人差はありますが、超短時間型の睡眠薬と比較して、ベルソムラの作用時間が長いという理由によって起こり得る副作用の一つです。人によっては、薬による眠気が仕事に影響することがあります。

のほか，クラリスロマイシンは，ベンゾジアゼピン系睡眠導入剤トリアゾラム（ハル.

アルコールは、中枢神経系を抑制する作用がありますが、ベルソムラも同様の働きがあります。そのため、飲酒をした状態でベルソムラを服用すると、作用が増強して副作用の発現が高くなるので、注意してください。

[PDF] オレキシン受容体拮抗薬 不眠症治療薬 スボレキサント錠

悩ましいところではありますが、ベルソムラの影響を少しでも減らすためには、服用してからの授乳間隔を少しでもあけていただく方が良いです。/p>

[PDF] ベルソムラ 錠 10mg、同 15mg、同 20mg に関する資料 MSD 株式会社

スボレキサントは CYP3A で代謝されることから、CYP3A を強く阻害するクラリシッド錠＜クラリスロマイシン＞は併用禁忌である。患者は、びまん性汎細気管支炎治療のためクラリスロマイシンを服用中であり、中止をすることができないことから、スボレキサントを他の眠剤へ変更することを医師に提案する。

† 30分の解析間隔での活動的覚醒、浅睡眠、デルタ睡眠及びレム睡眠の持続時間を ..

注意点は，高齢者への使用の上限が1回15 mg 1日1回となっており，用量幅が狭いことです．また，入院患者さんに比較的よく用いられる抗菌薬のイトラコナゾール（イトリゾール®）やクラリスロマイシン（クラリス®）などとの併用が禁忌になっているので，事前の確認が必要です（chapter 14参照）．そのほか，簡易懸濁や粉末化，一包化ができません．

クラリスロマイシンの処置は不明。本剤の服用を止めて3週間経過してい

禁忌薬はないのですが，イトラコナゾールやクラリスロマイシン，ベラパミル（ワソラン®）などとの併用では，レンボレキサントの血中濃度が上昇して副作用が強まるおそれがあるため，2.5 mgに設定する必要があります．また，重度肝機能障害には禁忌となっているので，その点には十分注意しておきましょう．

クラリスロマイシン; 抗ウイルス薬：リトナビル・サキナビル・ネルフィナビル ..

睡眠薬がベンゾジアゼピン受容体作動薬しかなかった時代は，せん妄の発症リスクを考慮して，保険適用のないトラゾドンを使うこともある意味許容範囲内だったように思います．ただし，近年になって不眠症への保険適用をもち，かつせん妄を惹起するリスクの少ないオレキシン受容体拮抗薬が使えるようになりました．今後，スボレキサントやレンボレキサントが主流になっていくのは間違いないでしょう．