「うつ病・うつ状態」および「社会不安障害」の効能・効果別にレクサプロの承認時までの国内臨床試験における副作用の発現状況をお示しします。


レクサプロが影響するのは、むしろ産まれた後の赤ちゃんになります。胎盤を通してお薬が赤ちゃんにも伝わっていたものが、急に身体からなくなります。


レクサプロ錠10mgの基本情報（薬効分類・副作用・添付文書など）

レクサプロは、心臓の奇形（心室中隔欠損症）のリスクがわずかに上がるという報告がありましたが、否定的な意見もあります。

ですがレクサプロには、眠気やふらつきなどの副作用が生じる可能性はあります。ですからレクサプロでは、

レクサプロ (エスシタロプラムシュウ酸塩) 持田 [処方薬]の解説、注意

こういった離脱症状を防ぐために、レクサプロの減量は少しずつ行っていく必要があります。

この論文では、「安全性＝副作用が原因で薬をやめないで済むこと」としています。

2000年代にはいって、比較的に副作用が少ない安全性の高い抗うつ剤が発売される ..

レクサプロによって性機能障害が生じる理由としては、セロトニン2A受容体作用や抗α1作用が関係しているといわれています。

レクサプロの副作用として、数字にあらわれている以上に多いのが性機能障害です。

同等であると判定された。 本試験では，有効性及び安全性が確認された先発

このようにうつ病に不安障害が併存している可能性は高く、診療上意識する必要があると考える。近年、不安障害の治療に広く用いられるSSRIは、細胞外セロトニン濃度上昇を介して扁桃体グルタミン酸神経の活性化を抑制することが動物実験で示されている本パンフレットで紹介したSSRIであるレクサプロは臨床試験において、うつ病患者の精神的不安の項目の1つである内的緊張を改善し、また社会不安障害患者における有効性が示されている。またレクサプロ10mgの反復投与は脳内セロトニン・トランスポーターを約80%占有する用量であることがSPECTを用いた研究で示されておりこの用量を投与すると大部分のセロトニン・トランスポーターが不活化すると考えられている。すなわち、レクサプロ10mgは治療用量として合理的であり、この用量で治療開始できる臨床的有用性は高いと言えよう。一方、脳内セロトニン・トランスポーターを約80%占有する用量には個体差があるので、レクサプロ10mgで効果が十分でない場合には20mgへの増量が必要となる場合もある。以上のように、レクサプロはうつ病・うつ状態、社会不安障害の治療選択肢の1つとして有用と考えられる。

観察期及び後観察期の副作用は、レクサプロ10mg群198例中102例（51.5％）、レクサプロ20mg群193例中111例（57.5％）、プラセボ群196例中56例（28.6％）に認められた。主な副作用は、レクサプロ10mg群では傾眠18.7％、悪心14.6％、浮動性めまい8.6％等、レクサプロ20mg群では傾眠22.3％、悪心17.6％、浮動性めまい9.3％等、プラセボ群では傾眠7.7％、頭痛5.6％、悪心4.1％等であった。重篤な副作用は、レクサプロ10mg群で痙攣が1例（0.5％）、レクサプロ20mg群で糖尿病が1例（0.5％）に認められたが、プラセボ群では認められなかった。投与中止に至った副作用は、レクサプロ10mg群10例（5.1%）に17件（頭痛が3件、悪心、上腹部痛、浮動性めまいが各2件等）、レクサプロ20mg群10例（5.2%）に11件（悪心が2件、躁病、心電図QT延長、嘔吐、浮動性めまい、動悸、易刺激性、糖尿病、倦怠感、傾眠が各1例）、プラセボ群6例（3.1%）に7件（不安が2件、社交恐怖症、不眠症、うつ病、自殺念慮、頭痛が各1件）認められた。


た有効性及び安全性の検討－（レクサプロ錠：2011 年 4 月 22 日承認、申請資料概要

主要評価項目である8週時におけるMADRS合計点の変化量について、レクサプロ併合群はプラセボ群に対する優越性とパロキセチン群に対する非劣性が検証された（図5）。また本試験では、レクサプロ併合群はMADRSサブスケールの精神的不安の1つの項目である内的緊張（漠然とした不快感、イライラ感、内的混乱、さらにはパニック、恐怖、苦悶のいずれかに至る心的緊張）、他5項目など6項目に関して、投与8週時にプラセボ群に対し有意に改善した（図6）。

7）長期投与試験－大うつ病性障害患者における長期投与の安全性及び有効性の検討－（レクサプロ.

近年SSRIは不安障害の治療に広く使われているが、その不安症状を改善する作用の機序が解明されてきたのは1996年以降であった。この頃から、SSRIがセロトニン神経伝達を促進することにより不安を和らげること、SSRIの作用部位が扁桃体であることなどが報告されてきた。さらに、動物実験モデルである「恐怖条件付けストレス」を用いた研究の結果から、SSRIは細胞外セロトニン濃度上昇を介して扁桃体グルタミン酸神経の活性化を抑制し、不安症状改善作用をもたらすと考えられている

しかし、レクサプロは、副作用でもめまい症状が起きる抗うつ薬です。 今まで服用して体内に残っているレクサプロの副作用である可能性もあります。

本論文には安全性に関する記載がない（エスシタロプラムの安全性情報については参照）。

レクサプロ® 錠20 mg）。今回，「社会不安障害」の患者を対象に本剤の使用実態下における安全性および有効性 ..

レクサプロの副作用で最も多いのは、胃腸症状になります。承認時の臨床試験では、

した有効性及び安全性の検討－（レクサプロ錠：2011 年 4 月 22 日承認、申請資料 ..

レクサプロの分類されるSSRIは、飲み始めの数カ月は痩せる方向に行くことが多く、その後は太りやすい傾向にあることが報告されています。

冠動脈疾患合併うつ病に対しては、エスシタロプラム（レクサプロ）の有効性がよく研究されています。 ..

レクサプロは、セロトニン2A受容体を刺激します。これによって深い睡眠が妨げられてしまって、睡眠が浅くなってしまいます。

エスシタロプラム錠10mg「サワイ」(レクサプロ錠10mgのジェネリック医薬品)の電子添文、安定性 ..

うつ病・うつ状態患者における製造販売後調査において、3703例中584例（15.8%）に臨床検査値異常を含む副作用が認められている。その主なものは悪心178例（4.8%）、傾眠101例（2.7%）、倦怠感36例（1.0%）等であった。（第6回安全性定期報告時）

ルネスタは安全性が高く非常に効きますが、目が覚めるときに口の中が苦い ..

１７．１有効性及び安全性に関する試験
〈うつ病・うつ状態〉
１７．１．１国内第ＩＩＩ相試験
大うつ病性障害患者を対象として、本剤（エスシタロプラムとして１日１０ｍｇ又は２０ｍｇ）、プラセボ又はパロキセチン塩酸塩水和物（パロキセチンとして１日２０～４０ｍｇ）を８週間投与した結果、主要評価項目であるＭｏｎｔｇｏｍｅｒｙＡｓｂｅｒｇＤｅｐｒｅｓｓｉｏｎＲａｔｉｎｇＳｃａｌｅ（ＭＡＤＲＳ）合計点の変化量は次表のとおりであり、本剤（１０ｍｇ及び２０ｍｇ併合群）のプラセボに対する優越性が示された。
観察期及び後観察期の副作用発現頻度は、エスシタロプラム１０ｍｇ投与群で６３．３％（７６／１２０例）、エスシタロプラム２０ｍｇ投与群で７５．６％（９０／１１９例）であった。主な副作用は、１０ｍｇ投与群では傾眠１５．０％（１８／１２０例）、悪心１３．３％（１６／１２０例）、浮動性めまい９．２％（１１／１２０例）、２０ｍｇ投与群では傾眠２０．２％（２４／１１９例）、悪心２１．０％（２５／１１９例）、浮動性めまい１０．１％（１２／１１９例）であった。
ＭＡＤＲＳ合計点及びベースラインからの変化量
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
投与群例数ＭＡＤＲＳ合計点注１）変化量
ベースライン最終評価時ベースラインからの変化量注１）プラセボ群との対比較注２）
群間差注３）［９５％信頼区間］ｐ値
プラセボ群１２４２９．０±５．６１８．３±１０．１－１０．７±９．５－－
本剤１０ｍｇ群１２０２９．４±５．８１５．６±１１．０－１３．７±１０．０－３．０［－５．４、－０．５］０．０１８注４）
２０ｍｇ群１１９２９．８±６．０１６．２±１０．１－１３．６±８．８－２．７［－５．０、－０．４］０．０２１注４）
併合群２３９２９．６±５．９１５．９±１０．５－１３．７±９．４－２．８［－４．９、－０．８］０．００６注４）
パロキセチン群１２１２９．８±５．９１５．６±１０．０－１４．２±９．９－３．２［－５．６、－０．８］０．００９注４）
注１）Ｍｅａｎ±Ｓ．Ｄ．
注２）投与群を因子、ベースラインのＭＡＤＲＳ合計点を共変量とした共分散分析
注３）最小二乗平均値
注４）有意差あり（ｐ＜０．０５）
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
１７．１．２国内第ＩＩＩ相長期投与試験
大うつ病性障害患者を対象として、本剤（エスシタロプラムとして１日１０ｍｇ又は２０ｍｇ）を最大５２週間投与した結果、５２週まで有効性は維持された。
観察期及び後観察期の副作用発現頻度は、エスシタロプラム１０ｍｇ又は２０ｍｇ投与群では８０．４％（７４／９２例）であった。主な副作用は、傾眠３０．４％（２８／９２例）、悪心２３．９％（２２／９２例）、頭痛１９．６％（１８／９２例）、浮動性めまい１５．２％（１４／９２例）であった。
ＭＡＤＲＳ合計点及びベースラインからの変化量
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
評価時期例数ＭＡＤＲＳ合計点注５）変化量注５）
ベースライン９２３１．３±５．５－
８週時８７１５．０±９．３－１６．５±８．５
２４週時７９１０．８±９．１－２０．３±８．６
５２週時６６８．０±７．４－２３．０±７．６
注５）Ｍｅａｎ±Ｓ．Ｄ．
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
１７．１．３国内第ＩＩＩ相高齢者長期投与試験
高齢の大うつ病性障害患者を対象として、本剤（エスシタロプラムとして１日１０ｍｇ又は２０ｍｇ）を最大５２週間投与した結果、５２週まで有効性は維持された。
観察期及び後観察期の副作用発現頻度は、エスシタロプラム１０ｍｇ又は２０ｍｇ投与群では８１．８％（１８／２２例）であった。主な副作用は、口渇、傾眠及び悪心各２２．７％（５／２２例）であった。
ＭＡＤＲＳ合計点及びベースラインからの変化量
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
評価時期例数ＭＡＤＲＳ合計点注６）変化量注６）
ベースライン２２３１．４±８．６－
８週時１９１７．１±９．９－１３．７±９．０
２４週時１４１１．５±８．５－１８．６±７．６
５２週時１３７．４±６．４－２３．３±６．６
注６）Ｍｅａｎ±Ｓ．Ｄ．
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
〈社会不安障害〉
１７．１．４国内第ＩＩＩ相試験
社会不安障害患者を対象として、本剤（エスシタロプラムとして１日１０ｍｇ又は２０ｍｇ）又はプラセボを１２週間投与した結果、主要評価項目であるＬｉｅｂｏｗｉｔｚＳｏｃｉａｌＡｎｘｉｅｔｙＳｃａｌｅ‐Ｊ（ＬＳＡＳ‐Ｊ）合計点の変化量は次表のとおりであった。
観察期及び後観察期の副作用発現頻度は、エスシタロプラム１０ｍｇ投与群で５１．５％（１０２／１９８例）、エスシタロプラム２０ｍｇ投与群で５７．５％（１１１／１９３例）であった。主な副作用は、１０ｍｇ群では傾眠１８．７％（３７／１９８例）、悪心１４．６％（２９／１９８例）、２０ｍｇ投与群では傾眠２２．３％（４３／１９３例）、悪心１７．６％（３４／１９３例）であった。
ＬＳＡＳ‐Ｊ合計点及びベースラインからの変化量（ＬＯＣＦ）
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
投与群例数ＬＳＡＳ‐Ｊ合計点注７）変化量
ベースライン投与１２週時ベースラインからの変化量注７）プラセボ群との対比較注８）
群間差注９）［９５％信頼区間］ｐ値
プラセボ群１９６９５．３±１８．５７２．２±２７．４－２３．１±２１．４－－
本剤１０ｍｇ群１９８９４．５±１８．２６７．６±２９．０－２６．９±２３．３－３．９［－８．３、０．６］０．０８９
２０ｍｇ群１９３９３．４±１７．８６０．７±２８．０－３２．６±２５．６－９．８［－１４．５、－５．２］－注１０）
注７）Ｍｅａｎ±Ｓ．Ｄ．
注８）投与群を因子、ベースラインのＬＳＡＳ‐Ｊ合計点を共変量とした共分散分析
注９）最小二乗平均値
注１０）プラセボ群に対する本剤１０ｍｇ群の優越性が示された場合に限り、プラセボ群に対する本剤２０ｍｇ群の優越性を検討する計画であったため、検定が行われなかった。
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
１７．１．５国内第ＩＩＩ相長期投与試験
社会不安障害患者を対象として、本剤（エスシタロプラムとして１日１０ｍｇ又は２０ｍｇ）を最大５２週間投与した結果、５２週まで有効性は維持された。
観察期及び後観察期の副作用発現頻度は、エスシタロプラム１０ｍｇ又は２０ｍｇ投与群では６０．１％（９５／１５８例）であった。観察期の主な副作用は、傾眠２４．７％（３９／１５８例）、悪心１９．０％（３０／１５８例）であった。後観察期において発現率が１０％以上の副作用は認められなかった。
ＬＳＡＳ‐Ｊ合計点及びベースラインからの変化量
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
評価時期例数ＬＳＡＳ‐Ｊ合計点注１１）変化量注１１）
ベースライン１５８９５．３±１９．５－
１２週時１４１６９．０±２５．１－２６．６±２１．５
２４週時１３８５９．９±２８．７－３５．６±２７．２
５２週時１２６４９．９±２８．０－４４．８±２８．８
注１１）Ｍｅａｎ±Ｓ．Ｄ．
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
１７．３その他
１７．３．１ＱＴ間隔に対する影響
健康成人１１７例を対象としたプラセボ対照二重盲検比較試験（ＴｈｏｒｏｕｇｈＱＴ試験）において、ＱＴｃＦのベースラインからの変化量（プラセボ補正）は、本剤１日１０ｍｇ投与において４．３ｍｓｅｃ、１日３０ｍｇ投与注１２）において１０．７ｍｓｅｃであった（外国人データ）。
ＱＴｃＦのベースラインからの変化量（プラセボ補正）
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
薬剤ＱＴｃＦ（９０％信頼区間）（ｍｓｅｃ）
エスシタロプラム１０ｍｇ／日４．３（２．２、６．４）
エスシタロプラム３０ｍｇ／日注１２）１０．７（８．６、１２．８）
モキシフロキサシン４００ｍｇ／日９．２（７．７、１０．７）
注１２）本剤の承認用法及び用量は、１日１回２０ｍｇまでの経口投与である。
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－

現在使用されているお薬は安全性が高く、医師の指示に従って使用すれば安心してお使いいただくことが可能です。 1

レクサプロの添付文章（薬の説明書）では、QT延長に注意するように記載されています。

当院心療内科に継続通院いただいており、レクサプロ(抗うつ薬)、デエビゴ・レンドルミン(睡眠薬)を内服していました。 反復性うつ病性 ..

１８．１作用機序
エスシタロプラムは選択的なセロトニン（５‐ＨＴ）再取り込み阻害作用を示し、脳内での細胞外５‐ＨＴ濃度を持続的に上昇させることにより５‐ＨＴ神経系を賦活化し抗うつ作用を示すと考えられる。
１８．２抗うつ作用
１８．２．１マウス強制水泳試験において無動時間を短縮した。
１８．２．２ラット慢性緩和ストレスモデルにおいて、ストレス負荷により減少したショ糖溶液摂取量をストレス非負荷動物と同程度に回復させた。
１８．２．３ラット社会的ストレスモデルにおいて、居住ラットの侵入ラットに対する攻撃行動を単回投与では減少させ、逆に反復投与では増加させた。
１８．３セロトニン再取り込み阻害作用
１８．３．１ラット脳シナプトソームを用いたｉｎｖｉｔｒｏ実験において５‐ＨＴ取り込みを阻害し（５０％抑制濃度は２．１ｎｍｏｌ／Ｌ）、ｉｎｖｉｖｏにおいてもラット前頭皮質中の細胞外５‐ＨＴ濃度を上昇させた。
１８．３．２ヒトモノアミントランスポータ発現細胞において、エスシタロプラムの５‐ＨＴトランスポータに対する選択性（結合親和性定数の比率）はノルアドレナリントランスポータ及びドパミントランスポータと比較して各々７１００倍及び２４０００倍であった（ｉｎｖｉｔｒｏ）。
１８．３．３脳内５‐ＨＴ神経系の賦活化により惹起されるマウスの行動変化を増強したが、ノルアドレナリン神経系及びドパミン神経系の賦活化により惹起される行動変化には影響を及ぼさなかった。
１８．３．４ヒト及び各種動物由来の受容体、イオンチャネル及びトランスポータ（計１４４種類）を用いた実験において、エスシタロプラムは高濃度でσ１受容体に対する結合性が認められたが、その他の各種神経伝達物質の受容体に対してほとんど結合性を示さなかった（ｉｎｖｉｔｒｏ）。

抗うつ薬は、依存性はなく安全性が高い薬ですが、SSRI/SNRIなどの抗うつ薬には以下の副作用や注意点があります。 吐き気・下痢

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
１１．１．重大な副作用
１１．１．１．痙攣（０．１％）〔９．１．７参照〕。
１１．１．２．抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（ＳＩＡＤＨ）（頻度不明）：低ナトリウム血症、頭痛、集中力欠如、記憶障害、錯乱、幻覚、痙攣、失神等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（ＳＩＡＤＨ）があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、水分摂取の制限等適切な処置を行うこと。
１１．１．３．セロトニン症候群（頻度不明）：不安、焦燥、興奮、振戦、ミオクローヌス、高熱等のセロトニン症候群があらわれることがあり、セロトニン作用薬との併用時に発現する可能性が高くなるため、特に注意すること（異常が認められた場合には投与を中止し、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと）〔２．２、１０．１、１０．２参照〕。
１１．１．４．ＱＴ延長（頻度不明）、心室頻拍（ｔｏｒｓａｄｅｄｅｐｏｉｎｔｅｓを含む）（頻度不明）〔２．３、２．４、７．２、８．７、９．１．１、１０．１、１０．２参照〕。
１１．２．その他の副作用
１）．全身症状：（５％以上）倦怠感、（１～５％未満）異常感、（１％未満）無力症、浮腫、熱感、発熱、悪寒、疲労、体重増加、体重減少。
２）．過敏症：（１％未満）発疹、湿疹、蕁麻疹、そう痒、（頻度不明）アナフィラキシー反応、血管浮腫。
３）．精神神経系：（５％以上）傾眠（２２．６％）、浮動性めまい、頭痛、（１～５％未満）あくび、不眠症、体位性めまい、感覚鈍麻、易刺激性（いらいら感、焦燥）、（１％未満）アカシジア、睡眠障害、異常夢（悪夢を含む）、激越、不安、錯乱状態、躁病、落ち着きのなさ、錯感覚（ピリピリ感等）、振戦、リビドー減退、歯ぎしり、（頻度不明）パニック発作、精神運動不穏、失神、幻覚、神経過敏、離人症、ジスキネジー、運動障害、無オルガズム症。
４）．消化器：（５％以上）悪心（２０．７％）、口渇、（１～５％未満）腹部不快感、下痢、食欲減退、腹痛、嘔吐、便秘、（１％未満）腹部膨満、胃炎、食欲亢進、消化不良。
５）．循環器：（１～５％未満）動悸、（１％未満）起立性低血圧、ＱＴ延長、（頻度不明）頻脈、徐脈。
６）．血液：（１％未満）赤血球減少、ヘマトクリット減少、ヘモグロビン減少、白血球増加、血小板増加、血小板減少、鼻出血、（頻度不明）出血傾向（斑状出血、消化管出血等）。
７）．肝臓：（１～５％未満）ＡＳＴ上昇・ＡＬＴ上昇・Ａｌ－Ｐ上昇・γ－ＧＴＰ上昇・ビリルビン上昇等の肝機能検査値異常、（頻度不明）肝炎。
８）．筋骨格系：（１％未満）関節痛、筋肉痛、肩こり、こわばり。
９）．泌尿器・生殖器：（１～５％未満）排尿困難、尿蛋白陽性、射精障害、（１％未満）頻尿、尿閉、不正出血、勃起不全、射精遅延、（頻度不明）持続勃起症、月経過多。
１０）．その他：（１～５％未満）回転性めまい、耳鳴、多汗症、（１％未満）副鼻腔炎、味覚異常、脱毛、コレステロール上昇、血中ナトリウム低下、乳汁漏出、胸部不快感、寝汗、羞明、霧視、過換気、尿糖陽性、（頻度不明）視覚異常、散瞳、高プロラクチン血症。