18．1作用機序デュタステリドは、テストステロンをジヒドロテストステロンへ ..
薬には必ず何らかの副作用が存在します。デュタステリドを服用する上で、発症の可能性がある副作用を紹介します。
5α還元酵素阻害薬による前立腺肥大の治療 (JIM 20巻4号) | 医書.jp
デュタステリドを用いた治療は効果が数か月かけてゆっくり発現すると言われています。
従来から使用されているα１遮断薬との併用でより良好な結果が出たとの報告もあります。
【5α還元酵素阻害薬デュタステリドの登場】
デュタステリドは前立腺そのものを小さくすることにより尿の出を改善させるお薬です。
いわゆる前立腺肥大症の原因そのものを治療できる「病因治療」が可能な日本で唯一のお薬と考えられています。すでに欧米では日本に先行して発売されており、前立腺肥大症への治療効果や薬物安全性に関する報告もあります。
効能・効果前立腺肥大症用法・用量通常、成人にはデュタステリドとして1回0.5mgを1日1回経口投与する。
●肝機能障害がある方：デュタステリドは主に肝臓で代謝されるため、血中濃度の上昇など肝機能に何らかの影響を及ぼす可能性がある方は服用できません。
●過敏症の方：デュタステリドの成分及び他の5α還元酵素阻害薬に対して過敏症（薬物に対する免疫介在性の反応。 症状は軽度から重度まで様々で、発疹やアナフィラキシーなどがある）の既往歴のある方は服用できません。
[PDF] 5α還元酵素阻害薬 前立腺肥大症治療薬 デュタステリド錠
しかしこのようなデュタステリドによる前立腺縮小効果には限界があると考えられ、デュタステリドで十分な治療効果が得られない場合や、尿閉などで治療を急ぐ場合には今でもやはり手術治療が必要となる場合があります。
前立腺肥大症は尿道をとり囲む前立腺が大きくなることにより尿道が圧迫され、尿が
出にくくなる、排尿後に残尿感を感じる、尿が近くなるといった症状をきたします。従来より日本ではα1遮断薬などが前立腺肥大症の内服治療薬として一般的に 使用されてきました。
しかしこういった従来からの治療薬は前立腺肥大症で大きくなった前立腺を縮小させる効果はなく、大きくなりすぎた前立腺肥大の治療は手術治療に頼らざるを得ない状況が長く続いていました。 しかし2009年9月より新しい作用機序をもつ5α還元酵素阻害薬（デュタステリド）が日本で発売され、現在急速に広まりつつあります。
[PDF] 5 α還元酵素阻害薬 前立腺肥大症治療薬 デュタステリド製剤
●女性：女性も未成年同様、服用することはできません。また、授乳中の女性は薬に触れることも禁忌とされています。デュタステリドには「経皮吸収」されるという特徴があり、実験の結果から男児の外生殖器の発達を阻害する可能性が示唆されたためです。
【副作用に関して】
デュタステリドは十分な安全性をもった薬物と考えられますが、それでも副作用として
「勃起不全」、「性欲（リビドー）減退」、「乳房障害（女性化乳房、乳頭痛、乳房痛、乳房不快感）」などが起こることがあります。
作用機序, PDE-5阻害, PDE-5阻害, PDE-5阻害
また、AGA治療薬ザガーロ（有効成分デュタステリド）の添付文書には、“投与開始後12週間で改善が認められる場合もあるが、治療効果を評価するためには、通常6ヵ月間の治療が必要である”と記載されています。
出荷状況: 通常出荷 ; 更新年月 · 2024年4月 ; 薬効分類名, 5α還元酵素阻害薬前立腺肥大症治療薬 ; 成分・含量
この結果を受け、ガイドラインでは男性型脱毛症に対するデュタステリド内服の発毛効果に関して、“高い水準の根拠があるので内服療法を行うよう強く勧める”と結論づけています。
参考：
プロペシアは、5αリダクターゼII型を阻害するAGA治療薬です。 継続的に服用することで、AGAの進行を抑えられる可能性があります。
また、国内で実施されたデュタステリド0.5mg/日を用いた120名の男性被験者に対する観察期間52週間の非ランダム化試験において、非軟毛直径が52週で増加しました。皮膚科医による頭部の写真評価では、26週、52週で優位に毛量が増加しました。
医療用医薬品 : デュタステリド (デュタステリド錠0.5mgZA「FCI」)
917名の男性被験者を対象としたデュタステリド0.5mg/日とフィナステリド1mg/日を用いた観察期間6ヵ月のランダム化国際臨床比較試験において、全毛髪数と毛直径の増加に関して、デュタステリドはフィナステリドより優れた効果を示しました。頭部の写真評価においてもデュタステリドの優位性が示されています。
注）本剤の承認用量は 1 日 1 回 0.5mg である。 18
治療薬を服用することによって肝臓に多少なりとも負担がかかることは事実です。デュタステリド服用によって肝機能障害が起こる可能性は非常に低いですが、万が一、体調に異変を感じた場合は服用を中止し医師に相談しましょう。
デュタステリドは、テストステロンをジヒドロテストステロンへ変換する
AGAに対するデュタステリドの効果に関する信憑性のあるデータは、日本皮膚科学会が発行する「男性型および女性型脱毛症診療ガイドライン2017年版」内に記載されています。
デュタステリドは、1 型及び 2 型の 5α還元酵素を阻害し、テストステロンからジヒドロテストステロンへの
同じ5α還元酵素阻害薬には先行薬であるフィナステリドがあります。AGAに対する作用機序は似ていますが、フィナステリドが「II型」の5αリダクターゼのみに作用することに対して、デュタステリドはどちらにも作用することがわかっているため、フィナステリド以上の効果を期待出来ます。
注意：関連のある化合物の効能・効果等は、最新の添付文書を参照すること。 2．薬理作用
【PSA検査を行うにあたって】
デュタステリドは前立腺癌の腫瘍マーカーであるPSA（前立腺特異抗原）を低下させます。
これはデュタステリド内服中に前立腺癌になりにくくなるわけではなく、逆に前立腺癌が発生した際に見落とされ、治療が遅れて悪化してしまう可能性を含んでいます。このためデュタステリドは泌尿器科専門医の監視の元で使用されることが勧められます。
デュタステリドは、テストステロンをジヒドロテストステロンへ変換する1
AGAの原因となる男性ホルモンDHTは、5αリダクターゼの影響を受け生成されるため、デュタステリドは、この酵素を阻害することでAGA抑制に成功しています。5αリダクターゼには「I型」と「II型」があり、デュタステリドはどちらに対しても阻害効果が認められています。
型及び2型5α還元酵素を阻害する。ジヒドロテストステロンは男性型脱毛症
デュタステリドが直接作用するのは「5αリダクターゼ（5α還元酵素）」と呼ばれる還元酵素です。
代謝が阻害される。 次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められ
AGAは男性ホルモンの「DHT(ジヒドロテストステロン）」が原因で発症します。DHTは男性ホルモンの一種である「テストステロン」が、還元酵素である「5αリダクターゼ（5α還元酵素）」の影響を受け変化し生成されます。 生成されたDHTが男性ホルモン受容体と結合することでAGAが発症します。DHTは、主に前頭部や頭頂部などの髪の毛に対して成長を妨ぐように作用します。その結果、髪の毛のヘアサイクルは乱され、細く弱い状態へ変化し薄毛へと繋がっていきます。
デュタステリド錠0 5mgAV「明治」は、 1 錠中に下記の成分
【おわりに】
デュタステリドは、
１）従来薬で十分な効果が得られない、
２）前立腺肥大症が大きすぎて手術するしか方法がない
といった患者さんに今までになかった治療を提供しうる新薬です。
私たちは、この新しい薬を前立腺肥大症治療の新たな選択肢としてお勧めしていきたいと考えています。
当院で発売当初よりデュタステリドによる治療を受けた患者さんたち9症例の半年後の実際の治療効果を上に３つのグラフに示します。治療前と治療後（６か月後）を比べてみると、エコー検査での前立腺容積は平均で約３割縮小していました。排尿に関する自覚症状についても、国際前立腺症状スコアー（注１ ）と過活動膀胱症状スコアー（注２）のいずれにおいても改善傾向が認められました。一方で２名の患者さんでアボルブの副作用が認められました（①内服１か月目で全身倦怠感発生、②内服７か月目で乳房痛発生）。いずれの副作用も軽症で内服中止によって速やかに改善しました。このような当院における経験からも、デュタステリドは前立腺肥大症において有効かつ安全な治療薬を言えるでしょう。
ザガーロ（デュタステリド）の効果と副作用 | TCB・AGA外来
デュタステリドの作用を説明するためには、AGAのメカニズムに触れておく必要があります。
AGAの原因となる男性ホルモン（ジヒドロテストステロン：DHT）の産生を促す酵素Ⅰ型、Ⅱ型の両方に作用します。 ..
2015年の販売承認を機に、国内では「ザガーロ」という製品名でカプセル状の薬剤「0.2mg」と「0.5mg」の2種類が専門のクリニックなどで処方されています。デュタステリドは、体内に存在する特定の酵素を阻害することでAGAの進行を抑制することができます。ではAGAに対する具体的な作用についてみていきましょう。
ザガーロカプセル（デュタステリド）とは？ ～効果や副作用について
注１）前立腺肥大症に伴う排尿の症状を総合的に評価する症状スコアー。３５点満点。
注２）頻尿や尿意切迫感などの過活動膀胱症状を評価する症状スコアー。１５点満点。