フェキソフェナジン製剤 · 他の同系統の薬剤に比べ、一般的に眠気の副作用が少ない


慢性蕁麻疹の第一選択薬は第2世代の抗ヒスタミン薬(非鎮静性抗ヒスタミン薬)で、通常量で効果不十分な場合、他の系統の抗ヒスタミン薬に変更するか(下表)、2倍量までの増量、または2種類を併用する。国際ガイドラインでは、他剤の追加よりも単剤の増量が推奨されている。抗ヒスタミン薬のみで効果不十分な場合、補助的治療薬のロイコトリエン拮抗薬(保険適応外使用)やヒスタミンH拮抗薬(保険適応外使用)を併用することがある(日本皮膚科学会:蕁麻疹診療ガイドライン2018より)。


フェキソフェナジン塩酸塩(アレグラ®) オキサトミド(セルテクト®) フマル酸 ..

(抗ヒスタミン薬2種類併用)
組み合わせの明確なデビデンスはない。副作用や相互作用が危惧され、慎重に行う。
(抗ヒスタミン薬とロイコトリエン拮抗薬の併用)
システイニルロイコトリエン(LTC、LTD、LTE)は、ヒスタミンに続く遅延反応に関与し、蕁麻疹の膨疹形成と持続化に関与していると考えられている。抗ヒスタミン薬とロイコトリエン拮抗薬の併用は、効果があるという報告と、効果がないという報告があり、すべての慢性蕁麻疹の患者に有効とはいえない。

抗ヒスタミン薬には第一世代、第二世代があります。最初に開発された第一世代抗ヒスタミン薬は脳への影響が大きく、強い眠気や認知機能を低下させるといった副作用があるため第二世代抗ヒスタミン薬が開発されました。現在では第二世代抗ヒスタミン薬が主流になっています。第二世代抗ヒスタミン薬は副作用も少なく、効果の持続、アレルギー反応の治療効果もすぐれたものといえます。

フェキソフェナジン塩酸塩OD錠30mg「NP」 (後発品), 22.8円/錠

一般的には抗ヒスタミン作用が強い薬剤は、症状の改善効果が高いと考えられています。しかし、薬の効き方は個人差があるため、報告されている抗ヒスタミン作用の強さが効果と一致するとは限りません。いろいろ試してご自身に合った薬剤を見つけていくお手伝いをさせていただきます。

代表的な抗ヒスタミン薬の副作用は眠気です。もともとアレルギーをおさえる薬として使われていた薬剤で、眠気が強いため睡眠改善薬として発売されている薬剤「ドリエル」もあるほどです。眠気の出やすさと薬の強さは関係ありません。眠気が強いからといってアレルギーの症状を改善する効果も強いというわけではないのです。
多くの抗ヒスタミン薬の添付文書は自動車の運転に関しての注意喚起がされており、医師が処方する際に参照する添付文書には以下の3群に分けて記載があります。花粉症の時期には眠くならない薬を探される方もいらっしゃると思いますので参考にしてください。

ベポタスチンベシル酸塩OD錠5mg「日医工」 (後発品), 10.1円/錠

これらの薬剤の添付文書には「眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること」
という記載があります。



アレロック(オロパタジン)
などがあります。

抗ヒスタミン薬の代表的な副作用が眠気や集中力低下です。上述した脳内のヒスタミン受容体占有率が高いほうが眠気が出る傾向が強いです。また逆に効果も占有率が高いほうが強い傾向にあると思います。

「セチリジン塩酸塩」等の薬局で購入可能な市販薬の第 2 世代抗ヒスタミン剤の内服薬を記載し

効果と鎮静作用については、単純なものではなく、ガイドライン上は「鎮静作用が強い方が効果が強い、というのは錯覚であり抗アレルギー作用と鎮静作用は全く異なる」とされています。たしかに第1世代と第2世代を比較するとその通りだと考えますが、第2世代同士を比較すると、鎮静作用の強い方が効果が高い印象があります。(※あくまで個人的な処方経験則からの意見ですので、エビデンスはありません)

抗ヒスタミン薬は飲み薬だけでなく塗り薬や貼付剤、点眼薬、点鼻薬などがあります。皮膚科では全身の症状がある場合には飲み薬が使われますが、皮膚の局所のかゆみや湿疹などでは塗り薬が使われることもあります。飲み薬には口腔内崩壊錠(OD錠)や散剤(粉薬)やシロップもあります。口腔内崩壊錠は口の中で速やかに唾液で溶ける錠剤で、水なしまたはわずかな飲水のみで服用しやすい薬剤です。


ベポタスチンベシル酸塩タリオンのジェネリック薬です。 ベポタスチンベシル酸塩錠10mg。 ..

抗ヒスタミン薬には、外用ステロイド薬のような強さのランク分けはありません。
そもそも、複数の抗ヒスタミン薬の効果を比較した臨床試験はほとんどなく、また、試験ごとに効果の指標(例:鼻症状の改善率、効果発現までの期間、くしゃみの回数など)が異なるため、抗ヒスタミン薬の効果を単純に比較することは難しいのが現状です。
なお、薬の効き方には個人差があるため、「効きの良い薬」は人によって変わります。
薬を処方する際には、過去に使用した薬の効き具合や副作用の発現状況なども考慮しますので、診察時にご相談ください。

[PDF] ベポタスチンベシル酸塩 「タナベ」は、 アレルギー性鼻 炎、蕁麻疹

これらの薬剤の添付文書には「眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。」という記載があります。
タリオン(ベポタスチンベシル)
アレジオン(エピナスチン)
エバステル(エバスチン)

セチリジン:ジルテック®, 錠:7歳以上15歳未満 1回5㎎ 1日2回 成人 1回10㎎ 1日1回, 中, 〇, 増量可

これらの薬剤の添付文書には「眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること」という記載があります。
ルパフィン(ルパタジン)
ザイザル(レボセチリジン)
ジルテック(セチリジン)
アレロック(オロパタジン)

タリオン錠(ベポタスチンベシル酸塩) に含まれている成分や効果

レスタミンコーワクリーム(有効成分:ジフェンヒドラミン)やベナパスタ(有効成分:ジフェンヒドラミンラウリル硫酸塩)などがあります。
また、抗ヒスタミン薬とステロイド薬・抗菌薬を含む軟膏剤として、強力レスタミンコーチゾンコーワ軟膏(有効成分:ジフェンヒドラミン、ヒドロコルチゾン酢酸エステル、フラジオマイシン)があります。
ただし、適応疾患はそれぞれ異なりますのでご承知ください。

フェキソフェナジン塩酸塩(商品名:アレグラ他)と回答した。第 ..

第一世代と第二世代抗ヒスタミン薬の主な薬剤

第一世代:レスタミン(ジフェンヒドラミン)、ポララミン(クロルフェニラミン)、アタラックスP(ヒドロキシジン)、ピレチア(プロメタジン)など
第二世代:アレグラ(フェキソフェナジン)、アレジオン(エピナスチン)、アレロック(オロパタジン)、エバステル(エバスチン)、クラリチン(ロラタジン)、ザイザル(レボセチリジン)、ジルテック(セチリジン)、タリオン(べポタスチン)、デザレックス(デスロラタジン)、ビラノア(ビラスチン)、ルパフィン(ルパタジン)など

ロイコトリエン受容体拮抗薬の主な薬剤

キプレス、シングレア(モンテルカスト)、オノン(プランルカスト)など

尚、現在は、副作用の関係もあり、抗ヒスタミン薬では第二世代が主に使われていますので、以下には第二世代に関してまとめてみました。
また、総合感冒薬のPL顆粒やPA錠には、第一世代の抗ヒスタミン薬(プロメタジン)が混合されていますので、眠気が強くでるようですし、抗コリン作用で、口渇や便秘、排尿困難などの症状がでる場合もあるようです。

タリオン、クラリチン、アレグラ小児用が要指導医薬品へ:日経DI

新しい薬だから必ずしも良いというわけではありません。アレルギー症状の程度は個人個人で様々ですし、それぞれの置かれている環境(生活習慣や仕事の内容など)によっても必要とされる薬は異なります。効果と副作用のバランスを考えて自分に合う薬を探していくとよいと思います。

フェキソフェナジン塩酸塩 OD錠 60mg「トーワ」の基本情報

理論上は、インバースアゴニスト作用の強い抗ヒスタミン薬を花粉症の初期治療で用いれば、いざ花粉が飛散してヒスタミンが遊離されても、不活性型のヒスタミン受容体が多いわけですので、ヒスタミンが大量にあっても反応せず、結果としてアレルギー反応が軽くてすむわけです。

デキストロメトルファン臭化水素酸塩錠15mg「NP」の基本情報

しかし、実際に使用している声を聞いているとそうとは言い切れません。「今年はビラノアが全然効かなかったが、アレロックに変更したら効くようになった」などという話を聞く機会は少なくありません。

眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように注意すること。

眠気の強さと効果の高さに相関性はないとも言われておりますが、多くの患者様に処方している印象として、相関することも少なくないように感じています。

フェキソフェナジンと胃薬との飲み合わせにおいては一部注意が必要です。 特に胃酸を中和する制酸薬の水酸化アルミニウムや水酸化マグネシウムは、フェキソフェナジンの吸収量が40%程度低下させると報告されています。 胃薬を選ぶ際は、これらの成分が含まれていないものを選びましょう。

しかし、実際には眠気・効果の強さ以外にも、即効性や効果の種類、内服の仕方(効果持続時間)や薬価など、その違いは様々ですので、

他の治療薬との併用に関して 添付文書上、タリオンとの併用が禁忌とされている薬剤はありません。 症状によっては、他のアレルギー治療薬と併用する場合もあります。 ただし、他剤との併用で眠気などの副作用がより強くあらわれる可能性は否定できません。

の3種類を併用することが多いです。抗ヒスタミン薬もより効果の強いものを使用します。

1位のオロパタジン塩酸塩(製品名:アレロックなど)、2位のフェキソフェナジン塩酸塩(製品名:アレグラなど)、3位のエピナスチン塩酸塩(製品名:アレジオンなど)のトップ3は全て、第1世代に比べて副作用が少ない第2世代の抗ヒスタミン薬だ。

さらに、頓服薬としてベタメタゾン, d-クロルフェニラミンマレイン酸塩(セレスタミン)を使用することがあります。効果は高いですが、ステロイドが含有されているため長期内服には不向きです。症状が強い時にのみ使用するようにしましょう。

湘南いいだハートクリニック

当院では、アレルギー疾患の根本原因治療という観点から、喘息・アトピー性皮膚炎・花粉症・食物アレルギーほか様々なアレルギー疾患の治療を行っております。
花粉症も単に、くしゃみ・鼻汁・鼻づまり、目のかゆみとしてとらえるのではなく、その原因を探ることに治療の主体を置き、アレルギー学の知識から、種々の抗アレルギー剤の併用療法から、外用薬、減感作療法など沢山の選択肢の中から皆様に最適な治療を選択してまいります。