[PDF] アレルギー性疾患治療剤 日本薬局方 フェキソフェナジン塩酸塩錠


１７．１有効性及び安全性に関する試験
〈蕁麻疹〉
１７．１．１国内第ＩＩＩ相試験（成人）
慢性蕁麻疹患者を対象とした二重盲検並行群間比較試験（解析対象２１４例）で、フェキソフェナジン塩酸塩１回１０ｍｇ注１）又は６０ｍｇを１日２回、１週間経口投与したとき、かゆみ及び発疹の合計症状スコアの変化量は次のとおりであった。
国内主要試験成績（症状スコア変化量）
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
投与群症例数投与前変化量検定（共分散分析）
１０ｍｇ７４５．６８±０．２５－２．１２±０．３４ｐ＝０．００４２
６０ｍｇ６８６．４０±０．２１－３．５３±０．３３
（平均値±標準誤差）
前記試験は１回１０ｍｇ、６０ｍｇ、１２０ｍｇの１日２回投与の３群比較で実施されたが、解析結果には１０ｍｇと６０ｍｇの比較のみを示した。
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
フェキソフェナジン塩酸塩６０ｍｇ投与群の副作用発現率は２５．３％（１９／７５例）であり、主な副作用は眠気１０．７％（８／７５例）及び倦怠感４．０％（３／７５例）であった。
１７．１．２海外第ＩＩＩ相試験（成人）
慢性蕁麻疹患者を対象に実施したプラセボ対照二重盲検比較試験（解析対象４３９例）で、プラセボ又はフェキソフェナジン塩酸塩１回６０ｍｇを１日２回、４週間経口投与したとき、フェキソフェナジン塩酸塩はプラセボに比し平均かゆみスコアの有意な減少が示された。
海外主要試験成績（症状スコア変化量）
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
投与群症例数投与前変化量検定（共分散分析）
プラセボ９０１．９２±０．０９－０．４７±０．０７ｐ＝０．０００１
６０ｍｇ８６１．９８±０．１０－１．０７±０．０７
（平均値±標準誤差）
前記海外主要試験（１２～１５歳を含む）はプラセボを対照として４用量（１回２０ｍｇ、６０ｍｇ、１２０ｍｇ、２４０ｍｇ）を用いて１日２回投与の比較を行っているが、解析結果にはプラセボと６０ｍｇの比較のみを示した。
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
フェキソフェナジン塩酸塩６０ｍｇ投与群の副作用発現率は２１．３％（１９／８９例）であり、主な副作用は頭痛１０．１％（９／８９例）であった。
〈アレルギー性鼻炎〉
１７．１．３国内第ＩＩＩ相試験（成人）
季節性アレルギー性鼻炎患者を対象とした二重盲検並行群間用量比較試験（解析対象３０７例）で、プラセボ又はフェキソフェナジン塩酸塩１回６０ｍｇを１日２回、２週間経口投与したとき、くしゃみ発作、鼻汁、眼症状の合計症状スコアの変化量は次のとおりであった。
国内主要試験成績（症状スコア変化量）
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
投与群症例数投与前変化量検定（共分散分析）
プラセボ１０５６．７４±０．１４０．０７±０．１８ｐ＝０．０２４４
６０ｍｇ１００６．６４±０．１４－０．３６±０．１８
（平均値±標準誤差）
前記試験はプラセボを対照として１回６０ｍｇ、１２０ｍｇの１日２回投与の３群比較で実施されたが、解析結果にはプラセボと６０ｍｇの比較のみを示した。
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
フェキソフェナジン塩酸塩６０ｍｇ投与群の副作用発現率は９．９％（１０／１０１例）であり、主な副作用は眠気及び白血球減少が各３．０％（３／１０１例）であった。
１７．１．４海外第ＩＩＩ相試験（成人）
秋季季節性アレルギー性鼻炎患者を対象に実施したプラセボ対照二重盲検比較試験（解析対象５７０例）で、プラセボ又はフェキソフェナジン塩酸塩１回６０ｍｇを１日２回（二重盲検下で１４日間）経口投与したとき、フェキソフェナジン塩酸塩はプラセボに比し症状スコアの有意な減少が示された。
海外主要試験成績（症状スコア変化量）
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
投与群症例数投与前変化量検定（共分散分析）
プラセボ１４１８．８８±０．１４－１．５６±０．２０ｐ＝０．０００１
６０ｍｇ１４１８．８１±０．１４－２．６４±０．２０
（平均値±標準誤差）
前記海外主要試験（１２～１５歳を含む）はプラセボを対照として３用量（１回６０ｍｇ、１２０ｍｇ、２４０ｍｇ）を用いて１日２回投与の比較を行っているが、解析結果にはプラセボと６０ｍｇの比較のみを示した。
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
フェキソフェナジン塩酸塩６０ｍｇ投与群の副作用発現率は１４．２％（２０／１４１例）であり、主な副作用は頭痛２．８％（４／１４１例）、めまい及び白血球減少が各２．１％（３／１４１例）であった。
１７．１．５国内第ＩＩＩ相試験（小児）
通年性アレルギー性鼻炎患者を対象に、フェキソフェナジン塩酸塩（７～１１歳は１回３０ｍｇ１日２回、１２～１５歳は１回６０ｍｇ１日２回）又は対照薬としてケトチフェンフマル酸塩ドライシロップ（１回１ｇ１日２回）を４週間経口投与した二重盲検比較試験（解析対象１２７例）で、くしゃみ発作、鼻汁、鼻閉の合計スコアの変化量において対照薬に対するフェキソフェナジン塩酸塩の非劣性が示された。
国内主要試験成績（スコア変化量）
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
投与群症例数投与前変化量解析結果（共分散分析）注２）
フェキソフェナジン塩酸塩６４６．０９±０．２０－２．０６±０．１９差の点推定値：－０．２２７９５％片側信頼限界上限：０．１７２（非劣性限界値＝０．９）
ケトチフェンフマル酸塩６３６．１０±０．１９－１．８３±０．２０
（平均値±標準誤差）
注２）投与前スコア及び年齢層を共変量とした共分散分析を行い、調整済みの２群の差の点推定値及びその９５％片側信頼限界上限を示した。
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
フェキソフェナジン塩酸塩投与群の副作用発現率は５．３％（４／７５例）であり、主な副作用は傾眠２．７％（２／７５例）であった。
〈アトピー性皮膚炎〉
１７．１．６国内第ＩＩＩ相試験（成人）
アトピー性皮膚炎患者を対象としたプラセボ対照二重盲検比較試験（解析対象４００例）で、プラセボ又はフェキソフェナジン塩酸塩１回６０ｍｇを１日２回（二重盲検下で１週間）経口投与したとき、かゆみスコアの変化量は次のとおりであった。
国内主要試験成績（症状スコア変化量）
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
投与群症例数投与前変化量検定（共分散分析）
プラセボ１９９４．７９［４．６８、４．８９］－０．５０［－０．６２、－０．３８］ｐ＝０．０００５
６０ｍｇ２０１４．６８［４．５９、４．７８］－０．７５［－０．８８、－０．６２］
（平均値［９５％信頼区間］）
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
フェキソフェナジン塩酸塩６０ｍｇ投与群の副作用発現率は２３．２％（４８／２０７例）であり、主な副作用は眠気３．９％（８／２０７例）及び血清ビリルビン上昇１．４％（３／２０７例）であった。
１７．１．７国内第ＩＩＩ相試験（小児）
アトピー性皮膚炎患者を対象に、フェキソフェナジン塩酸塩（７～１１歳には１回３０ｍｇを１日２回、１２～１５歳には１回６０ｍｇを１日２回）又は対照薬としてケトチフェンフマル酸塩ドライシロップ（１回１ｇを１日２回）を４週間経口投与した二重盲検比較試験（解析対象１６２例）で、対照薬に対するフェキソフェナジン塩酸塩の非劣性が示された。
小児国内主要試験成績（スコア変化量）
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
投与群症例数投与前変化量解析結果（共分散分析）注３）
フェキソフェナジン塩酸塩７７２．３２±０．０５－０．５０±０．０６差の点推定値：０．０５０９５％片側信頼限界上限：０．１８５（非劣性限界値＝０．３７）
ケトチフェンフマル酸塩８５２．３８±０．０５－０．５８±０．０６
（平均値±標準誤差）
注３）投与前スコア及び年齢層を共変量とした共分散分析を行い、調整済みの２群の差の点推定値及びその９５％片側信頼限界上限を示した。
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
フェキソフェナジン塩酸塩の副作用発現率は１０．８％（９／８３例）であり、主な副作用は傾眠３．６％（３／８３例）であった。
１７．３その他
１７．３．１精神運動能に対する影響
（１）健康成人にフェキソフェナジン塩酸塩１２０ｍｇ注１）、第一世代の抗ヒスタミン薬及びプラセボを二重盲検、３剤３期クロスオーバーでそれぞれ単回投与し、ワープロ入力試験に及ぼす影響を検討したとき、その影響は第一世代の抗ヒスタミン薬に比べ有意に小さく、プラセボと同様であった。
（２）健康成人にフェキソフェナジン塩酸塩１２０ｍｇ注１）、第二世代の抗ヒスタミン薬及びプラセボを二重盲検、クロスオーバーでそれぞれ単回投与し、ポジトロン放出断層撮影法（ＰＥＴ）を用いて脳への移行性を検討した結果、フェキソフェナジンによる大脳皮質のヒスタミンＨ１受容体の占拠はほとんどみられなかった。また、視覚刺激反応時間検査においてプラセボと差がなかった。
（３）ブタクサアレルギー患者に、フェキソフェナジン塩酸塩６０ｍｇ、第一世代の抗ヒスタミン薬、アルコール及びプラセボを二重盲検、４剤４期クロスオーバーでそれぞれ単回投与し、シミュレーター上での自動車運転能力に及ぼす影響を検討したとき、運転能力に及ぼす影響は第一世代の抗ヒスタミン薬に比べ有意に小さく、プラセボと同様であった（外国人データ）。
１７．３．２心血管系へ及ぼす影響
（１）成人の季節性アレルギー性鼻炎患者にフェキソフェナジン塩酸塩を１回２４０ｍｇ注１）まで１日２回２週間投与したとき、プラセボと比較して、ＱＴｃ間隔の有意な変化は見られなかった（外国人データ）。
（２）健康成人にフェキソフェナジン塩酸塩を１回６０ｍｇ１日２回６ヵ月、１回４００ｍｇ注１）１日２回１週間及び２４０ｍｇ１日１回注１）１年間投与しても、プラセボに比して、ＱＴｃ間隔の有意な変動はみられなかった（外国人データ）。
（３）健康成人男子を対象にしたエリスロマイシンとの薬物相互作用の検討（フェキソフェナジン塩酸塩１回１２０ｍｇ注１）１日２回７日間、エリスロマイシン１回３００ｍｇ１日４回７日間）において、併用により血漿中フェキソフェナジン濃度が約２倍に上昇した場合でもＱＴｃなどの心電図を含め安全性に問題はみられなかった。［１０．２、１６．７．１参照］
（４）Ｃｍａｘが承認用量投与時の１０倍以上となる条件下での検討において、心電図への影響はなく、有害事象の増加も認められなかった（外国人データ）。
（５）フェキソフェナジン塩酸塩にはクローン化したヒト心筋遅延整流Ｋ＋チャネルに対する影響は認められていない。
注１）成人における本剤の承認用量は１回６０ｍｇ、１日２回である。


この結果からもフェキソフェナジンは食事の影響を受けて吸収が低下すると考えられます。 参考:アレグラ添付文書

薬によって影響はさまざまですが、やはりお酒で薬を飲むのは止めましょう。とはいえ、朝昼晩と薬を服用するように指示されている期間に、飲み会が重なることもあります。お酒を飲んだ後は、どのくらい時間をあければ薬を飲んでいいのでしょうか。

体調や被検知者様の体質によるもの

糖尿病や腸からガスが出やすい方、空腹時など、体質によっては、食べてもいないのに体内から発生する雑ガスが反応してしまうケースもございます。

検知器の保管環境や検知場所に注意してください。
■タバコの煙がない場所で保管する
■既定の保管温度（-20℃～60℃）
■消臭剤、芳香剤、掃除用クリーナー等アルコール成分を含む製品を使用した場所で検知しない

有反応となる場合、検知の前に次のことを行ってください
■検知前約30分以内にご飲食等を控える
・歯磨き 等
・コーヒー類
・マウスウォッシュ
・空腹時（特にダイエットをされている方）
■検知前約30分以内にたばこは摂取しない
■検知前約3時間前に飲み薬やサプリメントを摂取しない
■検知直前にしっかりと真水でうがい、または水や白湯をコップ1杯以上飲む
■マウスピースを定期的に水洗いする

上記でも改善しない、長時間アルコール反応が出る場合は検知器のセンサーに付着物があり反応する場合があります。
修理、または洗浄を行いますのでとをお控えの上お問い合わせください。

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この薬を服用する前後にアルコールを飲まないでください。 Page 3

「体重、性別などによってアルコールの体内消失時間は異なります。アルコール健康医学協会では、体重約60kgの成人男性で、1単位（純アルコール20g＝ビール中びん1本、日本酒1合、焼酎0.6合）のアルコールが体内から消えるまでに約3～4時間かかると説明しています（詳しくはを参照）。このため、飲酒後に薬を飲む場合は、あくまでも目安ですが、最低3～4時間は空けてください」（飯嶋さん）

１８．１作用機序
フェキソフェナジン塩酸塩は、選択的ヒスタミンＨ１受容体拮抗作用を主作用とし、加えて炎症性サイトカイン遊離抑制作用、好酸球遊走抑制作用及び各種ケミカルメディエーター遊離抑制作用を示す。
１８．２ヒスタミンＨ１受容体拮抗作用
フェキソフェナジン塩酸塩は、ヒスタミンＨ１受容体においてヒスタミンと拮抗し、モルモット摘出回腸標本及び気管標本におけるヒスタミン誘発収縮を抑制した（１０の－７乗～３×１０の－６乗Ｍ）。また、全身投与でモルモット・ヒスタミン誘発気道収縮及び皮膚反応を抑制した。なお、フェキソフェナジン塩酸塩にはアドレナリン、アセチルコリン、セロトニン及びタキキニンの各受容体並びにＬ型カルシウムチャネルに対する親和性は認められていない。
１８．３好酸球、炎症性サイトカイン及び細胞接着分子に対する作用
フェキソフェナジン塩酸塩は、季節性アレルギー性鼻炎患者由来鼻粘膜上皮細胞培養上清により誘発されるヒト好酸球の遊走を１０の－６乗Ｍ以上で抑制した。また、季節性アレルギー性鼻炎患者由来鼻粘膜上皮細胞を活性化ヒト好酸球とともに培養したときに培養上清中に遊離される炎症性サイトカインであるＩＬ‐８及びＧＭ‐ＣＳＦをそれぞれ１０の－６乗Ｍ以上及び１０の－９乗Ｍ以上で抑制し、細胞接着分子であるｓＩＣＡＭ‐１を１０の－９乗Ｍ以上で減少させた。
１８．４ケミカルメディエーター遊離抑制作用
フェキソフェナジン塩酸塩は、健康成人の末梢血好塩基球及びアトピー性皮膚炎患者の末梢血白血球からの抗ヒトＩｇＥ抗体刺激によるヒスタミン遊離を抑制した（１０の－６乗～１０の－５乗Ｍ）。また、モルモット抗原誘発即時型喘息モデルにおいて気管支肺胞洗浄液（ＢＡＬＦ）中のロイコトリエン量を減少させた。
１８．５Ｉ型アレルギー病態モデル動物に対する作用
フェキソフェナジン塩酸塩は、モルモット抗原誘発アレルギー性鼻炎、ラット受身皮膚アナフィラキシー（ＰＣＡ）反応、ラット抗原誘発全身性アナフィラキシー反応及びモルモット抗原誘発即時型喘息反応を抑制した。

デザレックス（デスロラタジン）、アレグラ（フェキソフェナジン）、クラリチン ..

薬を飲むなら、アルコールが代謝され、アルコールの影響がなくなった後にするということですね。もちろん、酒量が2単位になれば、体内に残る時間は約6～7時間と長くなるので、多く飲んだらそれだけ間隔を空ける必要があることにも注意しましょう。

秋は健康診断の季節。「そろそろ人間ドックも受けないといけないかな…」と思案している人もいるのではないだろうか。今回のテーマ別特集では、健康診断での異常値の考え方や、人間ドックのオプション検査選びのポイントなどを解説していく。

ルパフィン錠10mgの基本情報（薬効分類・副作用・添付文書など）

では、添付文書に何て書いてあるかというと、併用注意の欄にアルコール（飲酒）があり、「中枢神経抑制作用が増強されることがある。併用しないことが望ましいが、やむを得ず投与する場合には慎重に投与すること。」とあります。ということですね。医師の曖昧な返事が、結局のところ正しいということになります。

デザレックスは1日1回1錠、経口で服用するに分類されます。
眠くなりにくく食事の影響を受けにくいので空腹時、食前、食後等の服用タイミングの制限なく服用出来るお薬です。
名称の由来はデザレックスの一般名であるデスロラタジン(DESloratadine)を有効成分とし、アレルギー(ALLErgy)が関与する疾患の治療剤のため、デザレックス（DESALEX）と命名されました。
デザレックス®錠5mgの有効成分であるデスロラタジンは、非鎮静性で長時間作用型の第二世代抗ヒスタミン薬であり、既承認のクラリチン（ロラタジン）の主要活性代謝物です。
国内では2016年9月に承認され、同年11月18日にオルガノン株式会社を製造販売元、杏林製薬株式会社が発売元として科研製薬株式会社とのプロモーション提携で発売されました。製薬会社の方によると発売日はミッキーマウスの誕生日と同じだそうで、万人に愛されるミッキーマウス＆ミニーマウスのようなお薬になって欲しいとの願いを込めたようです。抗アレルギー薬のビラノアもまったく同じ日に同じ発売されました。同じ日に同じ系統の薬剤が発売されるのは非常にめずらしいことです。
海外では2001年1月に欧州で承認されて以降、 米国、欧州をはじめとする120以上の国や地域で承認されています。


妊娠中、授乳中、または妊娠していると思われる人が飲んでもいいの？

（症例）
70歳男性。1月に手の振るえが気になるとの事で受診し、クロナゼパム錠0.5㎎分１、朝食後で開始。2月末から「振るえがまだあるから」とクロナゼパム増量。2錠分2 朝夕食後。薬情に「アルコール類は、薬の作用を強めることがありますので避けてください」と書いてあるのを見て、それまで毎日、日本酒と焼酎を飲んでいたが飲むのをやめていた。春の花見の時期も飲まなかった。しかし本人はそろそろ暑くなる時期だからビールを飲みたいと医師に相談するも、曖昧な返事しかもらえなかった。

「薬と一緒に少しならお酒を飲んでもいいでしょ？」という患者さん

デザレックスの効能・効果は「アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒」です。
他の抗アレルギー薬と同様、ヒスタミンH1受容体においてヒスタミンとの拮抗作用を持続的に示すことによりアレルギー症状を抑えます。

クイズ フェキソフェナジン服用時にリンゴジュースを飲むと？ ..

飲酒は20歳になってから。お酒は楽しく適量を。飲酒運転は法律で禁止されています。妊娠中や授乳期の飲酒は、胎児・乳児の発育に悪影響を与えるおそれがあります。

腸管からの吸収が促進されてAUCが上昇するため、眠気などの副作用が出やすくなる。…

非鎮静性のお薬で脂溶性が低く脳に入りにくいため、添付文書には自動車の運転等の注意の記載がありません。
自動車運転能力を評価した試験では運転能力の低下は認められませんでした。このため車の運転を含めた機械の操作など眠気に関する制限事項がなくデザレックスを服用していても自動車の運転が可能です。
同様に国土交通省航空局の「航空機乗組員の使用する医薬品の取扱いに関する指針」では鎮静作用（眠気）のない抗ヒスタミン薬と指定されています。デザレックス（デスロラタジン）、アレグラ（フェキソフェナジン）、クラリチン（ロラタジン）、ビラノア（ビラスチン）以外の抗ヒスタミン薬を服用した場合、一定期間航空業務に従事できないとされています。

フェキソフェナジン塩酸塩60mg投与群の副作用発現率は21．3％（19／89例）であり、主な副作用は頭痛10．1％（9／89例）であった。


平素より弊社商品をご愛顧くださり、誠にありがとうございます。
弊社では、新型コロナウイルスの感染予防策の一環として、従業員の時間差出勤を実施しております。
それに伴い、当面の間、お問合せのお電話の受付時間を変更させて頂く場合がございます。

本報告は、 フェキソフェナジン塩酸塩を含有する一般用医薬品アレグラFX の 「新一般用医薬

薬価：42.6円です。1ヶ月（30日換算・３割負担の方）服用すると、薬剤の自己負担額は383.4円です。
後発品のない第二世代抗ヒスタミン薬の中で安価な薬剤であるといえます。

フェキソフェナジン塩酸塩, 制酸薬, 吸収率低下 ↓ 作用減弱, 併用注意 ↓ 影響でたら併用中止

通常、成人にはフェキソフェナジン塩酸塩として１回６０ｍｇを１日２回経口投与する。
通常、７歳以上１２歳未満の小児にはフェキソフェナジン塩酸塩として１回３０ｍｇを１日２回、１２歳以上の小児にはフェキソフェナジン塩酸塩として１回６０ｍｇを１日２回経口投与する。
なお、症状により適宜増減する。

写真1は、アレグラ錠(60mg)の後発品の、フェキソフェナジン塩酸塩(60mg)です。 ..

添付文書上、デザレックスの服用について自動車運転などに関する注意事項は記載されていませんが、眠気の副作用がまったくないわけではありません。
ただし、「傾眠」として報告されている副作用の発現割合は2％未満で、その頻度は他の抗アレルギー薬に比べて少なめです。
なお、傾眠をはじめとした副作用の発現は、体調によっても変わってきます。万が一、デザレックスの服用にともない眠気を感じる場合は無理をせず、車の運転など危険をともなう作業を行わないようにしてください。

これはほとんどアルコール飲酒にも匹敵する脳内鎮静化と言えます。

ありません。ただ、デザレックス（デスロラタジン）のプロドラッグであるロラタジンを主成分とした市販薬は販売されています。
ただし、市販のロラタジンが使用できるのは15歳以上で、花粉やハウスダストなどによる鼻のアレルギー症状の緩和にしか適応がありません。
したがって、市販薬をデザレックスと同じように使用することはできませんので、ご注意ください。