セチリジン塩酸塩(ジルテック®) フェキソフェナジン塩酸塩(アレグラ®)
これらの薬剤の添付文書には「眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。」という記載があります。
タリオン(ベポタスチンベシル)
アレジオン(エピナスチン)
エバステル(エバスチン)
近年,塩酸エピナスチン,塩酸フェキソフェナジン,塩酸セチリジン,エバスチンといった第 2 世代抗 ..
レスタミンコーワクリーム(有効成分:ジフェンヒドラミン)やベナパスタ(有効成分:ジフェンヒドラミンラウリル硫酸塩)などがあります。
また、抗ヒスタミン薬とステロイド薬・抗菌薬を含む軟膏剤として、強力レスタミンコーチゾンコーワ軟膏(有効成分:ジフェンヒドラミン、ヒドロコルチゾン酢酸エステル、フラジオマイシン)があります。
ただし、適応疾患はそれぞれ異なりますのでご承知ください。
1位:フェキソフェナジン塩酸塩・ロラタジン
3位:ベポタスチンベシル酸塩
以下のうちの1種類。 アレロック(オロパタジン)、タリオン(ベポタスチン)、アレグラ(フェキソフェナジン)、ジルテック(セチリジン ..
セチリジン塩酸塩の主成分は、「セチリジン塩酸塩」です。一方、レボセチリジン塩酸塩の主成分は、「レボセチリジン塩酸塩」ですが、レボセチリジンは、セチリジンと同じ物質であり、「光学異性体」とよばれるものになります。
セチリジンには、鏡像関係にある「R体」と「S体」とよばれる2つの物質が存在しますが、「R体」は、「S体」と比べて、ヒスタミン受容体をブロックする作用が強く、ブロックし続ける時間が長いうえ、眠気の作用を起こしづらいなどの性質があります。その「R体」だけの物質をとりだしたお薬が、レボセチリジン塩酸塩になります。
レボセチリジン塩酸塩の方が①効果が持続する②リスク・副作用である眠気が出にくい③効果が持続する、とされレボセチリジン塩酸塩はセチリジン塩酸塩から眠気成分をとり除いたものになるため、効果は維持したままリスク・副作用が抑えられています。し(レボセチリジン塩酸塩は通常5mgで服用、セチリジン塩酸塩は通常10mgで服用)、1日1回の服用で24時間、効果がしっかり持続します。
これらの薬剤の添付文書には「眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること」という記載があります。
ルパフィン(ルパタジン)
ザイザル(レボセチリジン)
ジルテック(セチリジン)
アレロック(オロパタジン)
当院でも採用されているフェキソフェナジンは、併用薬剤・食べ物に注意が必要です。 ..
市販薬として販売されている抗アレルギー薬としては、エピナスチン、エバスチン、セチリジン、ベボタスチン、フェキソフェナジン、ロラタジンなどがあります。
ただし、市販薬は医療用医薬品に比べて適応が制限されている場合があります。使用にあたっては添付文書を確認し、適応外使用をしないようにご注意ください。
抗ヒスタミン薬には、外用ステロイド薬のような強さのランク分けはありません。
そもそも、複数の抗ヒスタミン薬の効果を比較した臨床試験はほとんどなく、また、試験ごとに効果の指標(例:鼻症状の改善率、効果発現までの期間、くしゃみの回数など)が異なるため、抗ヒスタミン薬の効果を単純に比較することは難しいのが現状です。
なお、薬の効き方には個人差があるため、「効きの良い薬」は人によって変わります。
薬を処方する際には、過去に使用した薬の効き具合や副作用の発現状況なども考慮しますので、診察時にご相談ください。
フェキソフェナジンと同じように眠気が少ないタイプ。 一日一回の内服で効果があり便利。効果は弱め。 レボセチリジン(ザイザル 2010年)
抗ヒスタミン薬の代表的な副作用が眠気や集中力低下です。上述した脳内のヒスタミン受容体占有率が高いほうが眠気が出る傾向が強いです。また逆に効果も占有率が高いほうが強い傾向にあると思います。
理論上は、インバースアゴニスト作用の強い抗ヒスタミン薬を花粉症の初期治療で用いれば、いざ花粉が飛散してヒスタミンが遊離されても、不活性型のヒスタミン受容体が多いわけですので、ヒスタミンが大量にあっても反応せず、結果としてアレルギー反応が軽くてすむわけです。
塩酸塩、フェキソフェナジン塩酸塩、セチリジン塩酸塩、ベポタスチンベシル
抗ヒスタミン薬は飲み薬だけでなく塗り薬や貼付剤、点眼薬、点鼻薬などがあります。皮膚科では全身の症状がある場合には飲み薬が使われますが、皮膚の局所のかゆみや湿疹などでは塗り薬が使われることもあります。飲み薬には口腔内崩壊錠(OD錠)や散剤(粉薬)やシロップもあります。口腔内崩壊錠は口の中で速やかに唾液で溶ける錠剤で、水なしまたはわずかな飲水のみで服用しやすい薬剤です。
スギ花粉症に対するアゼラスチン・セチリジン・エバスチン・エピナスチン・フェキソフェナジン・ロラタジンの効果に明確な差はない、という報告。
・花粉症の症状を抑えたい:オロパタジン塩酸塩、レボセチリジン塩酸塩
・眠くなりたくない:レボセチリジン塩酸塩、フェキソフェナジン塩酸塩、エピナスチン塩酸塩
・パフォーマンス優先:レボセチリジン塩酸塩、エピナスチン塩酸塩
フェキソフェナジン; セチリジン; ロラタジン; デスロラタジン
抗アレルギー薬は強い効果が期待できない代わりに目立ったリスク・副作用が出にくいという比較的安全な薬ですが、毎日飲み続ける薬としては薬価の高いものが多いというのが欠点です。特に新薬はどうしても薬価が高くなりがちで、エピナスチン塩酸塩、ロラタジン、レボセチリジン塩酸塩、などを飲み続けていると結構な金額になってしまいます。
・眠気等副作用を懸念するのであればフェキソフェナジンを使えば良い話。臨床試.
2.
は、平成29年11月に発売されましたが、こちらは、従来の第二世代抗アレルギー剤としての抗ヒスタミン作用に加え、を併せ持つ、新しい作用機序の経口アレルギー性疾患治療剤です。ヒスタミンはアレルギー反応を引き起こす化学伝達物質としてよく知られていますが、PAFも血管拡張や血管透過性の亢進、知覚神経刺激、白血球の活性化などを誘導することで、くしゃみや鼻水、鼻閉などの症状を引き起こすなど、アレルギー性疾患の病態に深く関与しています。ルパタジンフマル酸塩錠は、これら2つの化学伝達物質を抑える、DUAL作用(抗PAF作用と抗ヒスタミン作用)によって強力な効果を発揮し、も含めアレルギー性疾患における症状を抑制します。
ルパタジンフマル酸塩錠10mgとデスロラタジン錠5mgは化学構造式が類似しています。
ルパタジンフマル酸塩錠は1錠中にルパタジンを10mg含有しているのですが、体内に入ると一部はルパタジンのまま未変化体として存在します。よって体内に入ったルパタジンフマル酸塩錠は、を有し、を発揮するということになります。
デスロラタジンは、効果発現にやや時間がかかりますが、定期服用での力価は高いので、頓服薬としてルパタジンフマル酸塩錠10mgを携帯し、通年性や季節性など長期間抗ヒスタミン剤を服用する場合は力価の高いデスロラタジン5mgを服用するのもいいかもしれません。
また、で、これは近年発売された抗アレルギー剤にはない特徴です。ルパタジンフマル酸塩錠の場合、10mg(1錠)にて効果不十分の場合は、20mg(2錠)まで増やしていいということです。特に重症の蕁麻疹を治療する際には、「薬剤の倍量処方ができるかどうか」が重要となってくるため、この点においてルパタジンフマル酸塩錠は効果的な使い方ができるかと思います。
さらに抗PAF作用は、エピナスチン塩酸塩同様、気管支喘息におけるするため気管支喘息を軽減します。そのため喘息発作に追加する抗ヒスタミン剤としては有用な薬剤の一つと考えられます。
ただしその反面、するため、「本剤投与中の患者には自動車の運転など危険を伴う機械の操作に従事させないよう十分注意すること」という使用上の注意があります。デスロラタジン錠、ビラスチン錠にはそのようなリスク・副作用がないため、「医師としても処方しやすい」という有利な面もあります。(眠気が出た人の割合は、オロパタジン塩酸塩でも7.0%。一方ビラスチンは0.6%、デスロラタジンは1.0%と優秀。)
できれば数種類の抗ヒスタミン薬を試して、かゆみに対する効果と眠気の副作用を比較しながら ..
これらの薬剤の添付文書には「眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること」
という記載があります。
アレロック(オロパタジン)
などがあります。
・ディレグラ®(フェキソフェナジン・プソイドエフェドリン、 2013年発売)
これらの薬剤の添付文書には「眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。」という記載があります。
アレジオン(エピナスチン)
エバステル(エバスチン)
フェキソフェナジン:アレグラ®, 錠:12歳以上 1回60㎎ 1日2回 7歳~12歳 ..
1)アレルギー因子の強い症例では、精神安定作用のある薬物と抗ヒスタミン作用薬と併用します。 例:ヒドロキシジン+エピナスチン塩酸塩
[PDF] 患者満足度を意識した抗 ヒスタミン薬の使い分けと鼻閉に対する工夫
1. ビラスチン・デスロラタジン
ビラスチンとデスロラタジンは、平成28年11月に抗アレルギー剤として発売され、アレルギー性鼻炎や蕁麻疹、皮膚疾患によるかゆみを抑える効果があります。
ビラスチンはすでに販売されているセチリジン塩酸塩と同等以上の抗ヒスタミン効果を発揮できることがわかっています。セチリジン塩酸塩やその改良型のレボセチリジン塩酸塩は抗アレルギー薬として強い効果を持っていますがどうしても眠気を起こしてしまうことがあります。ですが、という特徴があります。
ビラスチンの服用方法は「1回20mg(1錠)を1日1回する。」となっています。
ことがわかっています。
第二世代抗ヒスタミン薬でというと、です。も眠気を起こしにくく、添付文書の運転に関する注意の記述も省かれています。
ピぺリジン系, エバスチン、シプロヘプタジン、ビラスチン、フェキソフェナジン、ベポタスチン
一昔前まではこどものかぜ薬にペリアクチン®をカルボシステインやアスベリンと一緒に混ぜたものが処方されることが多かったですが、いまはこのような処方はめっきり減りました。なぜなら、第1世代の抗ヒスタミン薬は脳内ヒスタミン受容体にも結合することから強い眠気を引き起こす(睡眠導入剤として使われることもあるぐらいですので、特に運転される方には処方できないです)ことと熱性けいれんを誘発してしまう可能性があることから、原則として第1世代の抗ヒスタミン薬は処方しません。また、鼻汁産生を抑制することから逆に鼻閉(鼻づまり)を悪化させてしまう可能性があり、クリニックでは、まずはかぜ薬や鼻汁吸引で処方し、それでも症状が続くお子さんやアレルギー性鼻炎の関与が疑われるお子さんに第2世代の抗ヒスタミン薬を処方します。(第1世代の抗ヒスタミン薬は処方しません)
フェキソフェナジン(アレグラ), 錠剤 7才以上:30mg/1日2回 12才以上:60mg/1日2 ..
代表的な抗ヒスタミン薬の副作用は眠気です。もともとアレルギーをおさえる薬として使われていた薬剤で、眠気が強いため睡眠改善薬として発売されている薬剤「ドリエル」もあるほどです。眠気の出やすさと薬の強さは関係ありません。眠気が強いからといってアレルギーの症状を改善する効果も強いというわけではないのです。
多くの抗ヒスタミン薬の添付文書は自動車の運転に関しての注意喚起がされており、医師が処方する際に参照する添付文書には以下の3群に分けて記載があります。花粉症の時期には眠くならない薬を探される方もいらっしゃると思いますので参考にしてください。
3 歳以上,塩酸フェキソフェナジン(アレグラR):6 か月以上,メキタジン製剤 ..
4)鼻づまりが強い場合には。
抗ロイコトリエン薬、抗プロスタグランジンD2、トロンボキサンA2薬などが効果があるとされています。
そこで両者(鼻水・鼻づまり・くしゃみ)のすべての症状がひどいという最重症の方に対しては抗ヒスタミン薬 と 抗ロイコトリエン薬の併用などが行われます。
アトピー性皮膚炎を対象とした二重盲検比較試験において、セチリジン塩 ..
アレルゲン(花粉、ハウスダスト、食物など)が感作されると、好酸球からIgEが産生され、肥満細胞からヒスタミンが分泌されることで、鼻炎やじんましんなどの様々なアレルギーの症状が誘発されます。このヒスタミンの遊離を抑えてくれるのが、抗ヒスタミン薬でアレルギーの内服薬の中心的な役割を果たしてくれます。抗ヒスタミン薬には様々な種類がありますが、基本的に作用機序は同じです。しかしながら、体質によって同じ抗ヒスタミン薬でも、効き目が異なったり、眠気などの副作用が強く出ることがあります。私は20年来アレルギー性鼻炎を患っていますが、最近開発されたお薬は本当に眠気が少なく、効果も優れていることを実感していますが、やはり薬によって効き目が違うことも実感しています。クリニックで抗ヒスタミン薬を処方する上で、飲みやすさや効果、副作用の点から、まとめてみようと思います。