ラットにデュタステリドを連日投与したところ、4週後および8週後の時点でEDを発症 ..
ザガーロカプセル（以下、ザガーロ）はデュタステリドを有効成分とするAGA治療薬です。グラクソ・ウェルカム社（現グラクソ・スミス・クライン社）によって、前立腺肥大症（BPH）を適応症として1994年から臨床開発が開始されました。デュタステリドを有効成分とする前立腺肥大症治療薬は2001年にアメリカで、2002年にはヨーロッパで承認されています。日本においても2008年に「アボルブカプセル0.5mg」として製造販売承認を取得しました。
その後、デュタステリドが生成を抑制するDHT（ジヒドロテストステロン）がAGAにも関与すると考えられるようになりました。そこで、AGAを適応症とするデュタステリド治療薬の開発が進められることとなったのです。AGAを適応症とするデュタステリドは2009年に韓国で承認されましたが、アメリカやヨーロッパでは販売戦略上の理由によって、男性型脱毛症に対する開発を行わないことが決定されています。日本においては2015年に承認され、2016年から販売が開始されました。.5mg」として製造販売承認を取得しました。
・2022年4月より前立腺肥大症に対してツリウムレーザーを照射して前立腺組織を蒸散し縮小 ..
デュタステリドの科学的な情報は以下の通りです。
・化学名：N-[2,5-Bis（trifluoromethyl）phenyl]-3-oxo-4-aza-5α-androst-1-ene-17β-carboxamide
・分子量：528.53
・分子式：C27H30F6N2O2
・性状：白色、または微黄色の粉末（ザガーロカプセルは淡いオレンジまたは淡いピンク）
・融点242～252℃
・分配係数（log P）：4.9.5mg」として製造販売承認を取得しました。
ザガーロ（デュタステリド）はプロペシア以上の発毛効果が実証されていますが、あくまでプロペシア同様AGAの進行を抑える「守りの薬」であり、発毛促進には「ミノキシジル」が有効です。
[PDF] NCCN Guidelines Version 2.2014 前立腺癌
1981年に上市されたクロルマジノンには長年の使用実績はありますが，近年の排尿障害の評価基準による十分なエビデンスを構築してこなかったため，ガイドライン上のエビデンスレベルは低いままとなっています。特に，クロルマジノン投与による前立腺特異抗原（prostate specific antigen：PSA）値の低下が前立腺癌の診断に影響する可能性を指摘され，前立腺肥大症の原因治療薬としての地位が揺らぎ，この間に対症療法としてのα遮断薬が台頭しました。その後，大規模な臨床試験で評価を受けた5α還元酵素阻害薬デュタステリドがエビデンスレベルの高い薬剤として登場しました。
しかし，既存データを比較しますとクロルマジノンのほうが縮小効果は強力です。デュタステリドでは24週で体積減少が有意となり，52週で23～33％の減少となりますが，クロルマジノンでは24週で約30％，52週では45～50％の減少を認めます。体積減少とも関連し，クロルマジノンは投与2カ月で，一方のデュタステリドは投与12カ月でPSA値を約50％低下させます。私は，体積が大きく，排出症状が強い症例ではクロルマジノンを選択しています。また，α遮断薬単独で効果が不十分であれば，クロルマジノンやデュタステリドとの併用治療が合目的で効果が期待できます。
副作用については，合成プロゲステロンであるクロルマジノンは血中テストステロンを低下させ，性機能や乳房関連の副作用が起こりやすくなります。一方のデュタステリドはテストステロンからジヒドロテストステロンへの変換を阻害するため，血中テストステロンはむしろ上昇し，性機能障害は比較的起こりにくいと考えます。したがって，高齢で性機能にこだわらない人にはクロルマジノン，若年で性機能温存を望まれる人にはデュタステリドを適用しています。
しかし，デュタステリドでも過剰なテストステロンはエストロゲンに変換されるため，乳腺刺激症状や性機能障害はクロルマジノン同様にみられ，市販後調査などによる乳腺刺激症状や性機能障害の発生頻度は両薬剤間で差がないようです。
一方，クロルマジノンにはうっ血性心不全，血栓症，肝機能障害，耐糖能異常など重篤な副作用もみられ，効果がなければ16週以上は漫然と投与しないよう注意喚起がなされており，クロルマジノンとデュタステリドの切り替えも考慮しています。
体積30mL以上で，最大尿流率（maximum flow rate：Qmax）が10mL／秒以下の人にはクロルマジノンを先行させ，副作用が出た場合はデュタステリドに切り替えます。あるいは，デュタステリドを先行し，効果が不十分であればクロルマジノンに切り替えます。いずれも，3カ月を目安に先行投与の評価をしています。
以上より，大きな前立腺を速やかに縮小させたい場合はまずクロルマジノンを選択しますが，両薬剤とも前立腺癌を見落とさないためにPSA値（2倍換算）の定期検査が必要であり，排尿状態および副作用を定期的に評価しながら投与すべき薬剤です。
デュタステリド以外の添加物は、ジブチルヒドロキシトルエン、中鎖モノ・ジグリセリド、ゼラチン、グリセリン、濃グリセリン、酸化チタン、黄色三二酸化鉄、三酸化鉄、中鎖脂肪酸トリグリセリド、レシチンです。
ザガーロにはデュタステリドの含有量によって「ザガーロカプセル0.1mg」と「ザガーロカプセル0.5mg」の2種類があり、添付文書には「基本0.1mgを投与、必要に応じ0.5mgを投与する」とあります。しかし、実際のところ、臨床試験結果によると0.5mgの方が発毛効果が高く、副作用に差がないことが分かっています。そのため、医師の判断次第ですが、今後は0.5mgが主流となるかもしれません。（参照※1※2）
まで縮小させることを目的として施行される。しかしながら、ADT による毒性の増強 ..
前立腺肥大症のガイドラインでは，30mL以上の大きな前立腺には5α還元酵素阻害薬デュタステリド（アボルブR）の使用が強く推奨されていますが，従来使用されてきたクロルマジノン（プロスタールR）については有効性を支持する根拠が十分でないとされ，デュタステリドより低い推奨グレードとなっています。しかし，実臨床ではクロルマジノンの前立腺縮小作用はデュタステリドよりはるかに強い印象です。
前立腺肥大症の専門家はこれらの薬をどのように使用しているのでしょうか。また，一般医にはこの矛盾をどのように説明したらよいのでしょうか。奈良県立医科大学・藤本清秀先生のご教示をお願いします。
【質問者】
深堀能立：獨協医科大学泌尿器科准教授
AGAは進行度合いや個人差によりザガーロ（デュタステリド）ため、フィットクリニックでは患者様の症状に合わせ、デュタステリド単体の処方からミノキシジルとのセットやオリジナル治療薬「Reborn neo B」といった処方プランまで幅広い選択が可能です。
HIFUで期待できる効果. リフトアップ、タイトニング; 小顔効果; 肌質や小ジワの改善・毛穴の縮小（ハイフシャワー）.
ザガーロの有効成分であるデュタステリドは、体内にある酵素、5αリダクターゼの働きを阻害することによって、AGAの原因物質であるDHTの生成を抑制する効果が認められています。こうして、体内のDHT値が下がることで、ヘアサイクルの正常化・薄毛の改善効果が期待できるのです。
お薬の効果で強く太い髪の毛が生えてくるときに、今までの弱い髪の毛が押しのけられ抜けてしまう為一時的に抜け毛が増えたように思われるのです。
新橋駅徒歩4分 | 港区東新橋の商業施設「カレッタ汐留」の地下1F
マイクロスコープなどで見ると、もう少し早い段階で効果が確認できます。しかし髪の毛は１ヶ月に１cm程度しか伸びないために『毛量が増えた』と実感するまでには少し時間がかかります。
前立腺縮小率および前立腺縮小薬変更を予測するIPPの有用性について
ザガーロは国内でも正式に承認されているAGA治療薬ですので、比較的安全に使用することが可能です。しかし、副作用の発現率は決して低いとはいえず、性機能障害をはじめとする副作用が引き起こされる可能性があります。
デュタステリドを投与された前立腺肥大症患者のMRI画像におけるADC値の検討.
ザガーロは、抜け毛の原因である「ジヒドロテストステロン(DHT)」の増殖を抑制する効果があり、同じ効果を持つ世界初のAGA治療薬「プロペシア」のあとに登場した、より強力なAGA治療薬です。
OP-052 持続陰茎勃起症が発見の契機になった陰茎悪性リンパ腫の一例
ザガーロの成分及び、他の5α還元酵素阻害薬に対し、過敏症の既往歴のある方、女性、小児、重度の肝機能障害のある方の使用は禁忌となります。
特に妊娠中、授乳中の女性に投与した場合、男性胎児、男児の生殖器発育に悪影響を及ぼす可能性があるため、注意が必要です。ラットの胚・胎児発生に関する試験（妊娠5～17日傾向投与）では、母動物の体重増加量の低値が2.5mg/kg/日以上投与した群で、妊娠期間の延長が認められ、次世代では雄胎児の雌性化（肛門生殖結節間距離の短縮、乳頭発達、尿道下裂または包皮腺拡張）が認められています。ウサギを対象とした試験においても、同様の傾向が見られ、妊娠中の女性の身体及び、胎児に影響を与える可能性が高いといえます。また、ザガーロの有効成分であるデュタステリドは経皮吸収されるため、女性はカプセルから漏れた薬剤に直接触れることも避ける必要があります。
小児の使用に関しては、この年齢集団における有効性、安全性が共に確認されていないことから、投与することはできません。女性と同様に、カプセルから漏れた薬剤に直接触れることも避ける必要があることから、保管場所などにも注意が必要です。
ザガーロは主に肝臓で代謝されることから、肝機能障害のある方に投与した場合、血中濃度が上昇する恐れがあります。そのため、重度の肝機能障害を患っている方は使用できません。重度ではないとしても肝臓機能に問題を抱えている場合、医師に深刻した上で、慎重に検討する必要があります。
禁忌にあたらない方の場合も、必ず容量を守って服用する必要があります。ザガーロは0.1mg、0.5mgともに1日1回の経口投与です。過剰な服用は副作用などのリスクを高め、健康被害を引き起こす可能性がありますので注意してください。
その他の注意点としては、前立腺特異抗原（PSA）に影響を与えることから、前立腺がんの検査を受ける際には、検査担当医師にザガーロを服用していることを伝える必要があります。（参照※1※2）
デュタステリド併用からタダラフィル・デュタステリド併用への切り
先に述べたように、AGAの発症にはDHTが関与しています。
DHTは、テストステロンが5α還元酵素の作用で変換されてできます。
5α還元酵素を阻害することがAGA治療に重要であり、5α還元酵素阻害剤としてフィナステリドやデュタステリドがあります。
デュタステリドは前立腺肥大症の治療薬でもあり、内服によって前立腺がんの腫瘍マーカーであるPSAの低下、前立腺容積の縮小効果があります。
治療すべき前立腺疾患の有無をしっかり把握するためにも、中高年の方がAGA治療薬の内服を開始する際は、事前に前立腺疾患の検査を行なっていくことが望ましいです。
デュタステリド（AGA治療薬） | 名駅さくら医院・歯科・皮膚科
ザガーロはAGAを引き起こすジヒドロテストステロン（以下DHT）の生産量を低下させることで、男性型脱毛症（AGA）による薄毛を抑制する効果があります。
DHTは体内に必要なテストステロンが「5a還元酵素（5αリダクターゼ／5AR）」と呼ばれる酵素によって変換され生成されます。
デュタステリドとは デュタステリドは、男性型脱毛症（AGA） ..
デュタステリドの働きは5αリダクターゼ（Ⅰ型・Ⅱ型）両方の働きを阻害することから、
AGA症状の抑制によって乱れたヘアサイクル（髪の毛が生え抜けるサイクル）が正常化し、健康な髪の毛の発毛を促します。
[PDF] (43)公表日 令和4年4月12日(2022.4.12)
以下ではザガーロの処方価格や効果、副作用、正しい用量や服用方法について解説し、その他の基本情報やプロペシアより強力とされる理由、ザガーロに関する噂の真相、よくある質問についても紹介します。
αブロッカーとデュタステリド長期併用療法中BPH患者のαブロッカー中断の.
AGA専門クリニックの他、一般病院の皮膚科でもザガーロの処方が可能なケースもあります。専門クリニックの場合、カウンセリングや診察、必要に応じて検査を行った上で、ザガーロの処方を受けることが可能です。一般病院の皮膚科の場合、簡単な診察のみで処方されるケースが多くなります。ただし、一般病院の場合、皮膚科であってもそもそもAGA治療を行っていないというケースもありますので、事前に確認しておく必要があります。
上記の通り、ザガーロが使用できないケースもありますので、必ず既往歴や、現在患っている病気、そして他に服用している薬がある場合は必ず伝えるようにしましょう。
AGA治療薬はザガーロだけではありませんし、服用薬以外を用いた治療法もあり、AGA専門クリニックであれば、治療法の選択肢も広く、より自分に合った治療法を選ぶことができます。そのため、基本的にはAGA専門クリニックの利用がおすすめです。
【医師監修】 AGA治療薬で性欲減退やEDに？ 副作用とその対処法
ザガーロには併用禁忌薬はないものの、併用注意薬はあります。具体的にはCYP3A4阻害作用を有する薬剤で、リトナビルなどです。
これらの薬剤と併用することによって、デュタステリドの血中濃度が上昇する可能性があるためです。いずれにしても、同時に服用している薬がある場合は、必ず医師に伝えた上で指示を仰ぐ必要があります。（参照※2）
前立腺縮小ってどうやってわかるんだよ… ID:MkLEJFf9
ED治療において、ED自体はもちろんですが、背景にある全身疾患の管理・治療も大切になります。漫然と内服薬の処方だけを受けていると、全身疾患が知らない間に悪化していく可能性もあります。 まずは泌尿器科を受診いただき、治療すべき疾患があった際には、適宜専門の科と連携を取りながら治療を進めてくことが大切です。
デュタステリド(アボダート/デュタス); 3 ：無記無記名 ：2018/02 ..
ザガーロの適応症はあくまでAGAのみです。そのため、円形脱毛症など、他の脱毛症への治療に使用することはできません。有効性も確認されていませんので、そもそも効果が得られない可能性が高いといえます。
それぞれの脱毛症に適した治療法・対策がありますので、薄毛専門クリニックや皮膚科などで適切な治療を受けることをおすすめします。