[PDF] 前立腺肥大症に伴う排尿障害改善剤 （ホスホジエステラーゼ5阻害剤）
前立腺肥大症や、それに伴う排尿障害の治療薬は、ED・AGAの治療薬と同成分のものが存在します。
前立腺肥大症の診察においては検査などにより医師が適切なお薬を処方するため、
このページでご紹介するお薬や、患者様が希望されたお薬が処方になるとは限りません。
通常、成人には1日1回タダラフィルとして5mgを経口投与する。 7
下記の効果からアンチエイジング効果が期待できます。
タダラフィルには、血管拡張作用があるためします。心血管リスク(狭心症や心筋梗塞など)の軽減に効果があるとも言われています。
自費診療での処方をご希望の場合は、別途ご相談ください。
お薬を服用される際は使用上の注意事項をよくお読みください。
[PDF] 前立腺肥大症に伴う排尿障害改善剤 (ホスホジエステラーゼ5阻害剤)
勃起不全治療薬にシアリス（Cialis）、肺動脈性肺高血圧治療薬にアドシルカ（Adcirca）、前立腺肥大症に伴う排尿障害改善剤にザルティア（Zalutia）が販売されています。
A4：タダラフィルは、「勃起不全」、「肺動脈性肺高血圧」、「前立腺肥大症に伴う排尿障害」の3つの適応症に効果があります。
表2）前立腺肥大症に伴う排尿障害日本人患者にタダラフィル5mgを1
ザルティアは、前立腺肥大症による排尿障害の改善薬です。商品名や色は異なりますが、ED治療薬である「シアリス」の主成分と同一の「タダラフィル」です。 タダラフィルの前立腺肥大症による排尿障害に対する有効性が認められたことから、厚生省の承認を受け、商品名を変更して発売されました。シアリス先発品の製薬会社が製造・販売を行っており、ジェネリック医薬品ではありません。規格は5mgと2.5mgの2種類存在し、当院では5mgのみ取り扱っております。
A2：タダラフィルは、血管拡張を妨げているPDE5という酵素を選択的に阻害する作用があります。
これにより血管が十分に拡張され、治療部位に対して血流量の増加や血管抵抗を減らす効果をもたらします。
新規薬剤タダラフィルが承認され，2017 年の男性下部尿路症状・前立腺肥大症診療ガイドラインにおいて
※上記は自費診療で処方する場合の費用です。保険診療で前立腺肥大症による排尿障害の治療を受けるには、泌尿器科の診療受付時間内に直接ご来院ください。
ザルティアは保険適用されますが、シアリスは原則保険が適用されません。前立腺肥大症に伴う排尿障害の治療は保険適用であるのに対し、EDの治療は保険適用外であるためです。シアリスという名前のままでは保険適用で処方できないため、ザルティアに名前を変えて厚労省に承認されました。したがって、ザルティアの処方が保険適用されるのは前立腺肥大症に伴う排尿障害の治療目的で処方された場合のみです。なお、
ザルティアの有効成分はタダラフィルなので、ED治療薬として使うことは可能です。しかしザルティアはED治療を目的とした薬ではないため、もし重篤な副作用が現れた場合に「医薬品副作用被害救済制度」を受けられなくなります。医薬品副作用被害救済制度とは、重篤な健康被害が生じた場合に、医療費や年金などの給付を行う公的な制度です。医薬品を正しく使用していることが前提なので、ザルティアをED治療で使用した場合は適応外となります。そもそも医療機関で「ED治療のためにザルティアを処方してほしい」と伝えても、処方してもらえません。
このお薬は、ホスホジエステラーゼ5阻害剤という前立腺肥大症に伴う排尿
A1：タダラフィルは一般名（成分名）であり、シアリスは製品名で効果効能は同一です。
シアリスと呼ぶことがほとんどですが、ジェネリック医薬品は「タダラフィル錠」と一般名で呼ぶことで先発薬と区別することもあります。
さて、このたび 前立腺肥大症に伴う排尿障害改善剤 『タダラフィル錠 2.5 ㎎、5 ..
…つまり、今回のように1回用量が40mgで処方されている場合は、「前立腺肥大症」ではなく「肺動脈性肺高血圧症（PAH）」の治療を目的に使用されている、ということに気づかなければならない、ということです。
2014 年 1 月 17 日、排尿障害治療薬タダラフィル（商品名ザルティア錠 2.5mg、同錠 5mg）の製造販売
通常、成人には１日１回タダラフィルとして５ｍｇを経口投与する。
（用法及び用量に関連する注意）７．１．中等度腎障害のある患者では、本剤の血漿中濃度が上昇するおそれがあること及び投与経験が限られていることから、患者の状態を観察しながら１日１回２．５ｍｇから投与を開始するなども考慮すること〔９．２．２参照〕。
７．２．チトクロームＰ４５０３Ａ４＜ＣＹＰ３Ａ４＞を強く阻害する薬剤投与中の患者では、本剤の血漿中濃度が上昇することが認められているので、１日１回２．５ｍｇから投与を開始し、患者の状態を観察しながら適宜５ｍｇへ増量すること〔１０．２参照〕。
8.6 国内において他の前立腺肥大症治療薬と併用した際の臨床効果は確認されていない。 ..
タダラフィルの勃起不全改善の効果持続時間は最大36時間という長時間で、週末を1錠でカバーできることから、海外では「ウィークエンドピル」とも呼称され、勃起不全患者のQOL向上に貢献しています。
・この薬は、血管・尿道・前立腺・膀胱頸部の緊張を和らげたり、膀胱からの過
前立腺は、DHT(ジヒドロテストステロン)という男性ホルモンの一種による影響で、加齢とともに肥大し、排尿困難などを引き起こす原因となります。アボルブは、デュタステリド（５α-還元酵素阻害薬）というお薬で、DHTの産生を抑える効果があり、肥大した前立腺組織の退縮効果があります。
前立腺肥大症に伴う排尿障害の治療薬として使用されるザルティアですが、有効成分はED治療薬のシアリスと同じくタダラフィルです。
近年では高山病の予防にも有効であるという報告もありますが、中でも勃起不全改善への効果ではタダラフィル製剤のシアリスおよびシアリスジェネリックが世界中で利用されています。
タダラフィル一般名 ［処方薬］お薬検索 結果のページ です。処方 ..
通常、「タダラフィル」は１日１回2.5mg～5mgの用量で、前立腺肥大症の治療に使われる際に使用する機会が多いと思います。その際の先発医薬品は『ザルティア』という商品名で知られていますね。ところが、この薬は１日１回40mgという高用量で処方されることがあります。
このとき、「40mgか。うちは5mg規格だから1回8錠で飲むんだな。大変だなあ。」と思っていると少しまずいです！5mgと40mgの規格はそもそも適応症が異なる別の商品だからです。
ら前立腺肥大症に伴う排尿障害に対する治療薬として開発が開始され、タダラフィル 5mg 1 日 1
※上記は自費診療で処方する場合の費用です。保険診療で前立腺肥大症による排尿障害の治療を受けるには、泌尿器科の診療受付時間内に直接ご来院ください。
[PDF] 前立腺肥大症に伴う排尿障害改善剤（ホスホジエステラーゼ5阻害剤）
ヒトの尿道・前立腺・膀胱頸部平滑筋では、多くの一酸化窒素（NO）が産生されており、一酸化窒素（NO）は平滑筋を弛緩させるサイクリックGMP（cGMP）を産生します。しかし、平滑筋を弛緩させるcGMPは、ホスホジエステラーゼ5（PDE5）によって分解され不活性化されてしまいます。
「タダラフィル」は、この長時間型のPDE5を阻害することで、cGMPの分解を防ぎ、平滑筋を弛緩させる薬です。
本剤の適用にあたっては、前立腺肥大症の診断・診療に関する国内外のガイドライン等の最新の情報を参考に、適切な検査により診断を確定すること。
（警告）
１．１．本剤と硝酸剤又は一酸化窒素＜ＮＯ＞供与剤（ニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビド、ニコランジル等）との併用により降圧作用が増強し過度に血圧を下降させることがあるので、本剤投与の前に、硝酸剤又は一酸化窒素（ＮＯ）供与剤が投与されていないことを十分確認し、本剤投与中及び投与後においても硝酸剤又は一酸化窒素（ＮＯ）供与剤が投与されないよう十分注意すること〔２．２、１０．１参照〕。１．２．死亡例を含む心筋梗塞等の重篤な心血管系等の有害事象が報告されているので、本剤投与の前に、心血管系障害の有無等を十分確認すること〔２．４．１－２．４．５、８．１、１１．２、１５．１．１参照〕。
（禁忌）２．１．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
２．２．硝酸剤投与中又は一酸化窒素＜ＮＯ＞供与剤投与中（ニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビド、ニコランジル等）の患者〔１．１、１０．１参照〕。２．３．可溶性グアニル酸シクラーゼ＜ｓＧＣ＞刺激剤投与中（リオシグアト）の患者〔１０．１参照〕。
２．４．次に掲げる心血管系障害を有する患者［これらの患者は臨床試験では除外されている］。２．４．１．不安定狭心症のある患者［これらの患者は臨床試験では除外されている］〔１．２、８．１、１５．１．１参照〕。
２．４．２．心不全＜ＮＹＨＡ分類３度以上＞のある患者［これらの患者は臨床試験では除外されている］〔１．２、８．１、１５．１．１参照〕。２．４．３．コントロール不良の不整脈、低血圧［血圧＜９０／５０ｍｍＨｇ］又はコントロール不良の高血圧［安静時血圧＞１７０／１００ｍｍＨｇ］のある患者［これらの患者は臨床試験では除外されている］〔１．２、８．１、１５．１．１参照〕。
２．４．４．心筋梗塞の既往歴が最近３ヵ月以内にある患者［これらの患者は臨床試験では除外されている］〔１．２、８．１、１５．１．１参照〕。２．４．５．脳梗塞の既往歴が最近６ヵ月以内・脳出血の既往歴が最近６ヵ月以内にある患者［これらの患者は臨床試験では除外されている］〔１．２、８．１、１５．１．１参照〕。
２．５．重度腎障害のある患者〔９．２．１参照〕。２．６．重度肝障害のある患者〔９．３．１参照〕。
（重要な基本的注意）８．１．他のホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）５阻害剤と同様に、本剤は血管拡張作用を有するため軽度の一過性血圧低下があらわれる場合がある。本剤投与の前に、心血管系障害の有無等を十分確認すること〔１．２、２．４．１－２．４．５、１５．１．１参照〕。
８．２．４時間以上の勃起延長又は持続勃起＜６時間以上持続する痛みを伴う勃起＞が外国にてごくまれに報告されている。持続勃起に対する処置を速やかに行わないと陰茎組織の損傷又は勃起機能を永続的に損なうことがあるので、勃起が４時間以上持続する症状がみられた場合、直ちに医師の診断を受けるよう指導すること。８．３．本剤投与後に急激な視力低下又は急激な視力喪失があらわれた場合には、本剤の服用を中止し、速やかに眼科専門医の診察を受けるよう、患者に指導すること〔１５．１．２参照〕。
８．４．臨床試験において、めまいや視覚障害が認められているので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。８．５．本剤投与後に急激な聴力低下又は突発性難聴（耳鳴り、めまいを伴うことがある）があらわれた場合には、本剤の服用を中止し、速やかに耳鼻科専門医の診察を受けるよう、患者に指導すること〔１１．２、１５．１．４参照〕。
８．６．国内において他の前立腺肥大症治療薬と併用した際の臨床効果は確認されていない。（特定の背景を有する患者に関する注意）
（合併症・既往歴等のある患者）９．１．１．陰茎構造上欠陥（陰茎屈曲、陰茎線維化、Ｐｅｙｒｏｎｉｅ病等）のある患者：本剤の薬理作用により勃起がおこり、その結果陰茎に痛みを引きおこすおそれがある。
９．１．２．持続勃起症の素因となり得る疾患（鎌状赤血球性貧血、多発性骨髄腫、白血病等）のある患者。９．１．３．出血性疾患又は消化性潰瘍のある患者：ｉｎｖｉｔｒｏ試験でニトロプルシドナトリウム（ＮＯ供与剤）の血小板凝集抑制作用を増強することが認められている（出血性疾患又は消化性潰瘍のある患者に対する安全性は確立していない）。
９．１．４．網膜色素変性症患者：ＰＤＥの遺伝的障害を持つ症例が少数認められる。９．１．５．ＰＤＥ５阻害剤投与中の患者：併用使用の経験がない。
（腎機能障害患者）９．２．１．重度腎障害患者：投与しないこと（本剤の血漿中濃度が上昇し、また、これらの患者は本剤の曝露が増加する可能性があるため臨床試験では除外されている）〔２．５、１６．６．１（２）参照〕。
９．２．２．中等度腎障害患者：本剤の血漿中濃度が上昇する可能性がある〔７．１、１６．６．１（１）参照〕。９．２．３．軽度腎障害患者〔１６．６．１（１）参照〕。
（肝機能障害患者）９．３．１．重度肝障害患者：投与しないこと（これらの患者は臨床試験では除外されている）〔２．６参照〕。
９．３．２．軽度肝障害・中等度肝障害患者：これらの患者を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。（高齢者）
一般に生理機能が低下している〔１６．６．３参照〕。（相互作用）
本剤は主にＣＹＰ３Ａ４により代謝される。１０．１．併用禁忌：
１）．硝酸剤及びＮＯ供与剤（ニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビド、ニコランジル等）〔１．１、２．２参照〕［併用により、降圧作用を増強するとの報告がある（ＮＯはｃＧＭＰの産生を刺激し、一方、本剤はｃＧＭＰの分解を抑制することから、両剤の併用によりｃＧＭＰの増大を介するＮＯの降圧作用が増強する）］。２）．ｓＧＣ刺激剤＜ベルイシグアト以外＞（リオシグアト＜アデムパス＞）〔２．３参照〕［併用により、血圧低下を起こすおそれがある（併用により、細胞内ｃＧＭＰ濃度が増加し、全身血圧に相加的な影響を及ぼすおそれがある）］。
１０．２．併用注意：１）．ＣＹＰ３Ａ４阻害剤（イトラコナゾール、クラリスロマイシン、テラプレビル、グレープフルーツジュース等）〔７．２、１６．７．１参照〕［強いＣＹＰ３Ａ４阻害作用を有するケトコナゾール（経口剤、国内未発売）との併用により、本剤のＡＵＣ及びＣｍａｘが３１２％及び２２％増加するとの報告がある（ＣＹＰ３Ａ４阻害によるクリアランスの減少）］。
２）．ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤（リトナビル、インジナビル、サキナビル、ダルナビル等）〔１６．７．２参照〕［リトナビルとの併用により、本剤のＡＵＣが１２４％増加するとの報告がある（ＣＹＰ３Ａ４阻害によるクリアランスの減少）］。３）．ＣＹＰ３Ａ４誘導剤（リファンピシン、フェニトイン、フェノバルビタール等）［リファンピシンとの併用により、本剤のＡＵＣ及びＣｍａｘがそれぞれ８８％及び４６％低下するとの報告がある（ＣＹＰ３Ａ４誘導によるクリアランスの増加により本剤の血漿中濃度が低下し、本剤の効果が減弱するおそれがある）］。
４）．α遮断剤（ドキサゾシン、テラゾシン等）〔１６．７．３（１）参照〕［ドキサゾシンとの併用により、立位収縮期及び拡張期血圧は最大それぞれ９．８１及び５．３３ｍｍＨｇ下降するとの報告があり、また、α遮断剤との併用で失神等の症状を伴う血圧低下を来したとの報告があるので、患者背景を考慮して治療上の有益性が危険性を上回る場合にのみ慎重に投与すること（本剤は血管拡張作用による降圧作用を有するため、併用により降圧作用を増強するおそれがある）］。５）．降圧剤（アムロジピン、メトプロロール、エナラプリル、カンデサルタン等）［アンジオテンシン２受容体拮抗剤（単剤又は多剤）との併用により、自由行動下収縮期及び拡張期血圧は最大それぞれ８及び４ｍｍＨｇ下降するとの報告がある（本剤は血管拡張作用による降圧作用を有するため、併用により降圧作用を増強するおそれがある）］。
６）．カルペリチド［併用により降圧作用が増強するおそれがある（本剤は血管拡張作用による降圧作用を有するため、併用により降圧作用を増強するおそれがある）］。７）．ベルイシグアト［症候性低血圧を起こすおそれがあるので、治療上の有益性と危険性を十分に考慮し、治療上やむを得ないと判断された場合にのみ併用すること（細胞内ｃＧＭＰ濃度が増加し、降圧作用を増強するおそれがある）］。
（過量投与）１３．１．処置
過量投与時、特異的な解毒薬はない（なお、腎透析によるクリアランスの促進は期待できない）。（適用上の注意）
１４．１．薬剤交付時の注意ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。
（その他の注意）１５．１．臨床使用に基づく情報
１５．１．１．勃起不全治療剤として使用されたタダラフィルの市販後の自発報告において、心筋梗塞、心突然死、心室性不整脈、脳出血、一過性脳虚血発作等の重篤な心血管系障害がタダラフィル投与後に発現している（これらの多くが心血管系のリスクファクターを有している患者であった）。多くの事象が、性行為中又は性行為後に認められ、少数例ではあるが、性行為なしにタダラフィル投与後に認められたものもあった。その他は、タダラフィルを投与し性行為後の数時間から数日後に報告されている。これらの症例について、タダラフィル、性行為、本来患者が有していた心血管系障害、これらの要因の組み合わせ又は他の要因に直接関連するかどうかを確定することはできない。なお、性行為を控える必要がある心血管系障害を有する患者には、タダラフィルを勃起不全治療剤として使用することは禁忌とされている〔１．２、２．４．１－２．４．５、８．１参照〕。１５．１．２．薬剤との因果関係は明らかではないが、外国において男性勃起不全治療剤として使用されたタダラフィルを含むＰＤＥ５阻害剤投与後に、まれに視力低下や視力喪失の原因となりうる非動脈炎性前部虚血性視神経症（ＮＡＩＯＮ）の発現が報告されており、これらの患者の多くは、ＮＡＩＯＮの危険因子を有していた［年齢（５０歳以上）、糖尿病、高血圧、冠動脈障害、高脂血症、喫煙等］、外国において、ＮＡＩＯＮを発現した４５歳以上の男性を対象として実施された自己対照研究では、ＰＤＥ５阻害剤の投与から消失半減期（Ｔ１／２）の５倍の期間内（タダラフィルの場合約４日以内に相当）は、ＮＡＩＯＮ発現リスクが約２倍になることが報告されている〔８．３、１１．２参照〕。
１５．１．３．薬剤との因果関係は明らかではないが、外国において本剤を含むＰＤＥ５阻害剤投与後に、まれに、痙攣発作の発現が報告されている。１５．１．４．薬剤との因果関係は明らかではないが、外国において本剤を含むＰＤＥ５阻害剤投与後に、まれに、急激な聴力低下又は突発性難聴が報告されている。これらの患者では、耳鳴りやめまいを伴うことがある〔８．５参照〕。
１５．１．５．アルコール飲用時に本剤を投与した外国の臨床薬理試験（本剤１０ｍｇ、２０ｍｇ）［最大承認用量は５ｍｇである］において、アルコール血中濃度、本剤の血漿中濃度のいずれも相互に影響を受けなかったが、アルコールを高用量＜０．７ｇ／ｋｇ＞飲用した被験者において、めまいや起立性低血圧が報告された。１５．２．非臨床試験に基づく情報
２５ｍｇ／ｋｇ／ｄａｙ以上の用量でタダラフィルをイヌに３～１２ヵ月間連日経口投与した毒性試験において、精巣重量低下、精細管上皮変性、精巣上体精子数減少が認められたとの報告がある。ヒトにおける精子形成能に対する影響を検討した外国臨床試験の一部では平均精子濃度減少が認められたが、精子運動率、精子形態及び生殖ホルモン値はいずれの試験においても変化が認められなかった。（保険給付上の注意）
２５．１．本製剤の効能又は効果は、「前立腺肥大症に伴う排尿障害」であること。２５．２．本製剤が「前立腺肥大症に伴う排尿障害」以外の治療目的で処方された場合には、保険給付の対象としないこととする。
（保管上の注意）室温保存。
アドシルカはタダラフィルを成分とする肺動脈性肺高血圧症治療薬です。ザルティアは同様の成分で前立腺肥大症に伴う排尿障害を改善する医薬品です。
とはいえ、ED治療薬と同じPDE5阻害作用を利用した前立腺肥大症による排尿障害改善薬は日本で初めてですので大変注目されています。そして注目すべき点がもう一つあります。一般名称がシアリスと同じタダラフィルという点です。つまりタダラフィルはED治療の適応、前立腺肥大症による排尿障害の適応、動脈性肺高血圧症の適応の薬が存在しますが、容量や形状、コーティングが異なります。ザルティア錠は「前立腺肥大症に伴う排尿障害」に処方した場合のみ、保険適用になります。そのため港区きつかわクリニックでは、当院にてIPSS、超音波に前立腺体積の測定、尿流測定・残尿測定、PSA検査などの諸検査をお受けいただき、排尿症状のある前立腺肥大症と診断した、適応のある50歳以上患者さんにPDE5阻害薬を処方させていただいております。
ただし、前立腺肥大症で前立腺を削り取る手術を受けた人は組織内照射療法 ..
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
１１．１．重大な副作用１１．１．１．過敏症（頻度不明）：発疹、蕁麻疹、顔面浮腫、剥脱性皮膚炎、Ｓｔｅｖｅｎｓ－Ｊｏｈｎｓｏｎ症候群等があらわれることがある。
１１．２．その他の副作用１）．循環器：（１％未満）動悸、ほてり、潮紅、（頻度不明）＊心筋梗塞、胸痛、＊心突然死、失神、低血圧。
２）．感覚器：（頻度不明）眼痛、霧視、結膜充血、網膜動脈閉塞、網膜静脈閉塞、眼瞼腫脹、視野欠損、※非動脈炎性前部虚血性視神経症、※※突発性難聴、中心性漿液性脈絡網膜症。３）．消化器：（１％以上）消化不良、（１％未満）胃食道逆流性疾患、下痢、胃炎、（頻度不明）腹痛。
４）．腎臓：（１％未満）腎クレアチニン・クリアランス減少。５）．筋骨格：（１％未満）筋肉痛、背部痛、（頻度不明）四肢痛。
６）．精神・神経系：（１％以上）頭痛、（１％未満）浮動性めまい、（頻度不明）片頭痛、＊脳卒中。７）．泌尿・生殖器：（１％未満）勃起増強、自発陰茎勃起、（頻度不明）持続勃起症、勃起延長。
８）．呼吸器：（頻度不明）呼吸困難、鼻出血。９）．皮膚：（頻度不明）多汗症。
１０）．その他：（１％未満）ＣＫ上昇。＊）〔１．２参照〕。
※）〔１５．１．２参照〕。※※）〔８．５参照〕。