※ジスロマック250mg/1錠を4錠の処方です※1日で4錠を服用してください
18.1作用機序
細菌の70Sリボソームの50Sサブユニットと結合し、蛋白合成を阻害する。18.2抗菌作用
18.2.1Invitroにおいて、ブドウ球菌属、レンサ球菌属等のグラム陽性菌、モラクセラ(ブランハメラ)・カタラーリス、インフルエンザ菌、淋菌、プレボテラ属等の一部グラム陰性菌、レジオネラ・ニューモフィラ、ペプトストレプトコッカス属、マイコプラズマ属、クラミジア属に抗菌作用を示し、その作用は他のマクロライド系抗生物質と同程度であった。18.2.2Invitro及びinvivo(マウス、ハムスター)において、黄色ブドウ球菌、肺炎球菌、インフルエンザ菌等の各種細菌を用いた感染症モデルで、アジスロマイシンの良好な組織移行性を反映し、従来のマクロライド系抗生物質よりも強い防御効果及び治療効果を示した。
18.2.3黄色ブドウ球菌及びインフルエンザ菌に対して、1MIC以上の薬剤濃度で殺菌的な作用を示した。
なお、上記の副作用は全て発生するわけではなく、個人差があります。
〈発症抑制〉
成人にはアジスロマイシンとして、1200mg(力価)を週1回経口投与する。〈治療〉
成人にはアジスロマイシンとして、600mg(力価)を1日1回経口投与する。(用法及び用量に関連する注意)
7.1.治療に関する海外臨床試験においてエタンブトールとの併用効果が示されているため、治療の際にはエタンブトール(1日15mg/kg)と併用すること。7.2.治療に際してはエタンブトールに加え、医師の判断によりMACに対する抗菌活性(invitro)を有する他の抗菌薬を併用することが望ましい。
7.3.本剤を使用する際には、投与期間、併用薬について国内外の学会のガイドライン等、最新の情報を参考にし、投与すること。
性病の患者さんが多くいるとは言え、風邪などとは違って性病の治療をするために通院する機会はそれほどありません。そのため、性病治療薬がどのようなお薬なのか、どんな効果や副作用があるのか心配になる方もいるでしょう。
ヘルペスにかかっているときに抗生物質を服用しても大丈夫ですか。
ここでは良く見られる性病の治療薬について効果や副作用などをご説明しています。ぜひ参考にしてみてください。
17.1有効性及び安全性に関する試験
アジスロマイシン注射剤からアジスロマイシン経口剤へ切り替えた(スイッチ療法)場合の成績〈呼吸器感染症(肺炎)〉
17.1.1国内第III相試験呼吸器感染症(肺炎)に対する非対照試験において、アジスロマイシン注射剤500mgを1日1回、2~5日間点滴静注した後、アジスロマイシン錠500mg(力価)を1日1回経口投与した。注射剤と経口剤の総投与期間は合計7~10日間とした。注射剤から経口剤への切り替えは、被験者の状態で医師が判断した。投与開始15日目の有効率は84.5%(60/71)であった。本試験で原因菌として分離同定された肺炎球菌はすべてアジスロマイシンに対する感受性は低かったが(MIC≧2μg/mL)、11例のうち10例が有効例であった。
表肺炎球菌のアジスロマイシン感受性別、MIC別の臨床効果(投与開始15日目)--------------------------表開始--------------------------
n/Na)有効率(%)感受性別:
耐性(MIC≧2μg/mL)10/11(90.9)MIC不明2/3(66.7)
MIC別:MIC=4μg/mL1/1(100)
MIC=8μg/mL0/1(0)MIC=16μg/mL3/3(100)
MIC>64μg/mL6/6(100)a)n=有効の例数、N=評価例数から判定不能を除いた例数
有効率はn/N×100から算出した。--------------------------表終了--------------------------
本試験で報告された主な副作用は下痢14.7%(15/102)、注射部位疼痛5.9%(6/102)であった。[7.2、7.3参照]17.1.2海外第III相試験
呼吸器感染症(肺炎)に対する無作為化比較試験において、アジスロマイシン注射剤500mgを1日1回、2~5日間点滴静注した後、アジスロマイシンカプセル注)500mg(力価)を1日1回経口投与した。注射剤と経口剤の総投与期間は合計7~10日間とした。注射剤から経口剤への切り替えは、被験者の状態で医師が判断した。投与終了10~14日目における有効率は77.4%(106/137)であった。
本試験で報告された主な副作用は注射部位疼痛及び下痢各5.4%(各11/202)、注射部位感染/炎症3.5%(7/202)であった。[7.2参照]注)国内で承認されている成人用製剤は錠剤及び注射剤である。
〈骨盤内炎症性疾患〉17.1.3国内第III相試験
骨盤内炎症性疾患を対象とした臨床試験(詳細診断名:肝周囲炎、骨盤腹膜炎、ダグラス窩膿瘍、子宮内感染、子宮付属器炎)では、アジスロマイシン注射剤500mgを1日1回、1~2日間点滴静注した後、アジスロマイシン錠250mg(力価)を1日1回経口投与した。注射剤と経口剤の総投与期間は合計7日間とした。注射剤から経口剤への切り替えは、被験者の状態で医師が判断した。投与開始15日目の有効率は94.1%(48/51)であった。主な原因菌であるクラミジア・トラコマティス及び淋菌に対する臨床効果(有効率)及び細菌学的効果(菌消失率)は、それぞれ、100%(12/12、6/6及び11/11、6/6)であった。
本試験で報告された主な副作用は下痢11.8%(9/76)、注射部位疼痛及び悪心各5.3%(4/76)であった。[7.2、7.4参照]
ジスロマック250mg/1錠を4錠の処方です※1日で4錠を服用してください
性病治療薬ってどんなもの?と不安に思う方が多いでしょう。今までに使ったことがない方は特にそう思ってしまうかもしれません。しかし、性病治療薬と言ってもいつも使っているお薬とほとんど変わりないとされています。もしかしたら、他の疾患の治療で飲んだことがあるお薬と同じものも中にはあるでしょう。多くの性病治療薬は抗生物質や抗ウイルス薬などの飲み薬です。性病の種類によっては注射を打つものや、膣剤や塗り薬を使うこともあります。
クラミジア感染症や性器ヘルペス感染症の場合は飲み薬での治療が基本です。クラミジア感染症の場合はジスロマックなどの抗生物質を、性器ヘルペスの場合はバルトレックスのような抗ウイルス薬を使います。ジスロマックはクラミジア感染症以外にリンパ節炎や急性気管支炎の治療にも使われているお薬です。バルトレックスは口唇ヘルペスや帯状疱疹の治療にも用いられます。
また、妊娠中、免疫力が低下して口唇ヘルペスや性器ヘルペスが再発することがあります。
1つのお薬でもさまざまな疾患の治療に用いられるため、ジスロマックを飲んでいるから、バルトレックスを飲んでいるからあの人は性病だ、と断定することはできません。
なので全身に作用する内服薬のような副作用の心配がなく、妊娠中でも使われることがある比較的安全性の高い薬となっています。
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性病には多くの種類がありますが、それぞれどのような治療薬が主に使われているのでしょうか。また、お薬を使うことできちんと性病は治療できるのでしょうか。性病治療薬の働きや効果を見てみましょう。
口唇ヘルペス · (再発性)性器ヘルペス · 乾癬 · とびひ・伝染性膿痂疹 · 円形脱毛症 ..
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.重大な副作用11.1.1.ショック(頻度不明)、アナフィラキシー(頻度不明):呼吸困難、喘鳴、血管浮腫等を起こすことがある(また、アジスロマイシンは組織内半減期が長いことから、これらの副作用の治療中止後に再発する可能性があるので注意すること)〔8.1参照〕。
11.1.2.中毒性表皮壊死融解症(ToxicEpidermalNecrolysis:TEN)(頻度不明)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)(頻度不明)、急性汎発性発疹性膿疱症(頻度不明):異常が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと(これらの副作用はアジスロマイシンの投与中又は投与終了後1週間以内に発現しているので、投与終了後も注意し、また、アジスロマイシンは組織内半減期が長いことから、これらの副作用の治療中止後に再発する可能性があるので注意すること)〔8.2参照〕。11.1.3.薬剤性過敏症症候群(頻度不明):初期症状として発疹、発熱がみられ、更に肝機能障害、リンパ節腫脹、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがある(なお、ヒトヘルペスウイルス6再活性化(HHV-6再活性化)等のウイルス再活性化を伴うことが多く、投与中止後も発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること)。
11.1.4.肝炎(頻度不明)、肝機能障害(頻度不明)、黄疸(頻度不明)、肝不全(頻度不明)。11.1.5.急性腎障害(0.09%):乏尿等の症状や血中クレアチニン値上昇等の腎機能低下所見が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.1.6.偽膜性大腸炎(頻度不明)、出血性大腸炎(頻度不明):偽膜性大腸炎、出血性大腸炎等の重篤な大腸炎があらわれることがあるので、腹痛、頻回の下痢、血便等があらわれた場合にはただちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。11.1.7.間質性肺炎(頻度不明)、好酸球性肺炎(頻度不明):発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎、好酸球性肺炎があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
11.1.8.QT延長(頻度不明)、心室性頻脈(Torsadedepointesを含む)(頻度不明):QT延長等の心疾患のある患者には特に注意すること〔9.1.2参照〕。11.1.9.白血球減少(頻度不明)、顆粒球減少(頻度不明)、血小板減少(頻度不明)。
11.1.10.横紋筋融解症(頻度不明):筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中ミオグロビン上昇及び尿中ミオグロビン上昇等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意すること。11.2.その他の副作用
1).皮膚:(5~10%未満)発疹、(5%未満)皮膚そう痒症、皮膚変色、脱毛、(頻度不明)蕁麻疹、アトピー性皮膚炎増悪、光線過敏性反応、皮膚水疱、皮膚剥離、多形紅斑、寝汗、多汗症、皮膚乾燥、紅斑。2).血液:(5%未満)ヘモグロビン減少、顆粒球数減少、血小板数減少、白血球数減少、貧血、(頻度不明)好酸球数増加、血小板数増加、好塩基球数増加、リンパ球数減少、白血球数増加、プロトロンビン時間延長。
3).血管障害:(頻度不明)潮紅、血栓性静脈炎。4).循環器:(頻度不明)血圧低下、動悸、血圧上昇。
5).肝臓:(5%未満)ALT増加、AST増加、肝機能検査異常、ALP増加、γ-GTP増加、血中ビリルビン増加、LDH増加。6).腎臓:(5%未満)頻尿、クレアチニン増加、(頻度不明)BUN増加、尿中蛋白陽性、腎臓痛、排尿困難、尿潜血陽性。
7).消化器:(10%以上)下痢、腹痛、悪心、(5~10%未満)嘔吐、(5%未満)鼓腸放屁、消化不良、食欲不振、消化管障害、腹部不快感、胃炎、舌変色、(頻度不明)腹部膨満、便秘、腹鳴、口内炎、口唇のあれ、黒毛舌、舌炎、舌苔、口のしびれ感・舌のしびれ感、おくび、口内乾燥、唾液増加、膵炎、アフタ性口内炎、口腔内不快感、口唇炎。8).精神・神経系:(5%未満)頭痛、めまい、味覚異常、不眠症、(頻度不明)傾眠、感覚鈍麻、失神、痙攣、振戦、激越、嗅覚異常、無嗅覚、神経過敏、不安、錯感覚、攻撃性、灼熱感。
9).感染症:(5%未満)カンジダ症、(頻度不明)膣炎、真菌感染、胃腸炎、咽頭炎、皮膚感染、肺炎、β溶血性レンサ球菌感染。10).眼:(5%未満)ぶどう膜炎、視力障害、眼痛、結膜炎、(頻度不明)眼瞼浮腫、霧視。
11).筋骨格系:(5%未満)関節痛、(頻度不明)筋肉痛、頚部痛、背部痛、四肢痛、関節腫脹。12).呼吸器:(頻度不明)咳嗽、呼吸困難、鼻出血、アレルギー性鼻炎、くしゃみ、ラ音、気管障害、低音性連続性ラ音、鼻部障害、鼻閉、鼻漏、羊鳴性気管支音、痰貯留、嗄声。
13).耳:(5%未満)耳鳴、難聴、聴力低下、耳障害、(頻度不明)耳痛。14).生殖器:(頻度不明)精巣痛、不正子宮出血、卵巣嚢腫。
15).代謝:(5%未満)低カリウム血症、脱水、(頻度不明)血中カリウム増加、血中カリウム減少、血中重炭酸塩減少。16).その他:(5%未満)発熱、疲労、倦怠感、口渇、無力症、疼痛、(頻度不明)胸痛、浮腫、気分不良、浮遊感、低体温、不整脈、咽喉頭異物感、局所腫脹、粘膜異常感覚。
治療効果の判定は抗菌薬開始から2〜3週間を経過した時点で陰性確認を行います。 治療例:Treatment Example
セフトリアキソンもアジスロマイシンも抗生物質です。一般的にはセフトリアキソンを筋肉内に注射し、その後アジスロマイシンの服用を行います。多くの方はセフトリアキソンの注射によって治ります。淋菌は多くの株が抗生物質に対する耐性を獲得しており、抗生物質の種類によっては効かなくなってしまったものもいくつかあります。そのため耐性菌が出現しないような治療方法が必要です。
同一成分薬: ジスロマック錠 250mg、ジスロマック錠 600mg、ジスロマック細粒小児用 10%、ジスロマック.
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.重大な副作用11.1.1.ショック(頻度不明)、アナフィラキシー(頻度不明):呼吸困難、喘鳴、血管浮腫等を起こすことがある(また、アジスロマイシンは組織内半減期が長いことから、これらの副作用の治療中止後に再発する可能性があるので注意すること)〔8.2参照〕。
11.1.2.中毒性表皮壊死融解症(ToxicEpidermalNecrolysis:TEN)(頻度不明)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)(頻度不明)、急性汎発性発疹性膿疱症(頻度不明):異常が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと(これらの副作用はアジスロマイシンの投与中又は投与終了後1週間以内に発現しているので、投与終了後も注意し、また、アジスロマイシンは組織内半減期が長いことから、これらの副作用の治療中止後に再発する可能性があるので注意すること)〔8.3参照〕。11.1.3.薬剤性過敏症症候群(頻度不明):初期症状として発疹、発熱がみられ、更に肝機能障害、リンパ節腫脹、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがある(なお、ヒトヘルペスウイルス6再活性化(HHV-6再活性化)等のウイルス再活性化を伴うことが多く、投与中止後も発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること)。
11.1.4.肝炎(頻度不明)、肝機能障害(頻度不明)、黄疸(頻度不明)、肝不全(頻度不明)。11.1.5.急性腎障害(頻度不明):乏尿等の症状や血中クレアチニン値上昇等の腎機能低下所見が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.1.6.偽膜性大腸炎(頻度不明)、出血性大腸炎(頻度不明):偽膜性大腸炎、出血性大腸炎等の重篤な大腸炎があらわれることがあるので、腹痛、頻回の下痢、血便等があらわれた場合にはただちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。11.1.7.間質性肺炎(頻度不明)、好酸球性肺炎(頻度不明):発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎、好酸球性肺炎があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
11.1.8.QT延長(頻度不明)、心室性頻脈(Torsadedepointesを含む)(頻度不明):QT延長等の心疾患のある患者には特に注意すること〔9.1.2参照〕。11.1.9.白血球減少(頻度不明)、顆粒球減少(頻度不明)、血小板減少(頻度不明)。
11.1.10.横紋筋融解症(頻度不明):筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中ミオグロビン上昇及び尿中ミオグロビン上昇等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意すること。11.2.その他の副作用
1).皮膚:(0.1~1%未満*)発疹、蕁麻疹、皮膚そう痒症、(0.1%未満*)アトピー性皮膚炎増悪、(頻度不明)光線過敏性反応、紅斑、皮膚水疱、皮膚剥離、多形紅斑、寝汗、多汗症、皮膚乾燥、皮膚変色、脱毛。2).血液:(1%以上*)好酸球数増加、(0.1~1%未満*)白血球数減少、(0.1%未満*)血小板数増加、好塩基球数増加、顆粒球数減少、プロトロンビン時間延長、血小板数減少、(頻度不明)貧血、リンパ球数減少、ヘモグロビン減少、白血球数増加。
3).血管障害:(0.1~1%未満*)血栓性静脈炎、(頻度不明)潮紅。4).循環器:(頻度不明)血圧低下、動悸、血圧上昇。
5).肝臓:(1%以上*)ALT増加、(0.1~1%未満*)AST増加、ALP増加、γ-GTP増加、LDH増加、肝機能検査異常、(0.1%未満*)血中ビリルビン増加。6).腎臓:(0.1%未満*)BUN増加、尿中蛋白陽性、(頻度不明)クレアチニン増加、腎臓痛、排尿困難、尿潜血陽性、頻尿。
7).消化器:(1%以上*)下痢、(0.1~1%未満*)腹痛、悪心、嘔吐、腹部不快感、腹部膨満、(0.1%未満*)便秘、口内炎、消化不良、食欲不振、鼓腸放屁、口唇のあれ、黒毛舌、舌炎、舌苔、腹鳴、(頻度不明)舌変色、口のしびれ感・舌のしびれ感、おくび、胃炎、口内乾燥、唾液増加、膵炎、アフタ性口内炎、口腔内不快感、消化管障害、口唇炎。8).精神・神経系:(0.1%未満*)頭痛、めまい、灼熱感、傾眠、味覚異常、感覚鈍麻、不眠症、(頻度不明)失神、痙攣、振戦、激越、嗅覚異常、無嗅覚、神経過敏、不安、錯感覚、攻撃性。
9).感染症:(0.1~1%未満*)カンジダ症、(0.1%未満*)胃腸炎、(頻度不明)真菌感染、咽頭炎、皮膚感染、肺炎、β溶血性レンサ球菌感染、膣炎。10).眼:(頻度不明)結膜炎、眼瞼浮腫、霧視、ぶどう膜炎、眼痛、視力障害。
11).筋骨格系:(頻度不明)筋肉痛、関節痛、頚部痛、背部痛、四肢痛、関節腫脹。12).呼吸器:(0.1%未満*)咳嗽、呼吸困難、嗄声、(頻度不明)鼻出血、アレルギー性鼻炎、くしゃみ、ラ音、気管障害、低音性連続性ラ音、鼻部障害、鼻閉、鼻漏、羊鳴性気管支音、痰貯留。
13).耳:(頻度不明)耳痛、難聴、耳鳴、聴力低下、耳障害。14).生殖器:(0.1%未満*)卵巣嚢腫、(頻度不明)精巣痛、不正子宮出血。
15).代謝:(0.1%未満*)血中カリウム減少、血中カリウム増加、(頻度不明)脱水、血中重炭酸塩減少、低カリウム血症。16).注入部位:(0.1~1%未満*)疼痛、(0.1%未満*)血管外漏出、紅斑。
17).その他:(0.1%未満*)発熱、口渇、気分不良、倦怠感、浮遊感、(頻度不明)胸痛、無力症、浮腫、低体温、不整脈、咽喉頭異物感、局所腫脹、粘膜異常感覚、疼痛、疲労。*)250mg錠、カプセル、細粒の承認時の臨床試験と市販後の使用成績調査及び注射剤の承認時の臨床試験を合わせた発現頻度。
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ペニシリンは抗生物質の1つです。梅毒の原因となる梅毒トレポネーマは菌の仲間であるため抗生物質での治療が有効なのです。梅毒は重症化すると内蔵に腫瘍を作り、ときには死に至らしめることもあります。そのため、梅毒に感染した場合は同時にパートナーも治療を始めます。
Ⅰ型は口唇ヘルペス Ⅱ型は性器ヘルペス の場合多くなっています.
18.1作用機序
細菌の70Sリボソームの50Sサブユニットと結合し、蛋白合成を阻害する。18.2抗菌作用
18.2.1アジスロマイシンは、Mycobacteriumavium及びMycobacteriumintracellulareから構成されるMACに対してinvitroで抗菌活性を示し、ベージュマウス及びラットのMAC感染モデルにおいて、予防及び治療効果を発揮した。18.2.2アジスロマイシンは、マウス及びヒトのマクロファージ培養細胞及びベージュマウス感染モデルにおいて、貪食されたMACに対して抗菌活性を示した。
18.3MAC分離株の感受性18.3.1MAC菌血症の発症抑制に関する試験2では、無作為に割り付けられたアジスロマイシン、リファブチン又は両薬併用の被験者から得たすべてのMAC分離株で、感受性試験が実施された。全分離株の感受性試験から得たアジスロマイシンのMIC値の分布は、被験者群間で同様であった。
18.3.2投与前、治療時あるいは治療後の追跡調査時に分離されたMAC分離株に対する感受性試験を行った。T100radiometricbroth法によりアジスロマイシン及びクラリスロマイシンのMIC値を測定した。アジスロマイシンのMIC値は<4から>256μg/mL、クラリスロマイシンは<1から>32μg/mLであり、それぞれのMAC感受性は、アジスロマイシンのMIC値がクラリスロマイシンよりも4倍から32倍高い結果を示した。治療中及び治療後の追跡調査期間の3.7年間(中央値:9ヵ月)において、アジスロマイシン錠600mg1日1回及びクラリスロマイシン錠500mg1日2回に組み入れられた患者のうち、それぞれ9%(6/68)及び11%(6/57)の患者にMIC値の急増したMAC分離株がみられた。12株全てのMAC分離株は、アジスロマイシンのMICが≧256μg/mL、クラリスロマイシンのMIC>32μg/mLであった。これらの高いMIC値は薬剤の耐性化が示唆された。しかしながら、現時点では、いずれのマクロライド系抗菌薬においても、MAC感受性株と耐性株を分離する明確なブレークポイントは確立されていない。