薬価収載時（2020年11月18日）の薬価(5)は以下の通りです。


一方で、内因性GLP-1はインクレチン分解酵素であるDPP-4により急速に分解されることから、GLP-1を2型糖尿病治療に応用するため、DPP-4に対する安定性を高めたGLP-1受容体作動薬が開発されました。


リベルサス®錠は 1 日 1 回服用の経口剤であり、日本では 3 mg、7 mg、14.

ノボ ノルディスク社が開発したセマグルチド（遺伝子組換え）（以下、セマグルチド）は、生体内のGLP-1と94%の構造的な相同性を有するGLP-1アナログで、化学構造に重要な修飾を加えたことで、その半減期は約1週間まで延長されました。

セマグルチドを有効成分とする週1回皮下投与製剤は、米国及び欧州をはじめ、世界71か国で発売されています（2023年2月時点）。

ノボ ノルディスク 初の経口GLP-1受容体作動薬リベルサスを発売

日本人1293人を含む9543人の成人2型糖尿病患者が参加したグローバル臨床試験「PIONEER」の結果に基づき承認された。

セマグルチドの経口投与製剤であるリベルサス®錠は、GLP-1受容体作動薬として初めて経口投与を実現した薬剤であり、国内外の10に及ぶ一連の臨床試験プログラム（PIONEER）（内、4試験は日本人を含む国際共同試験、2試験は国内臨床試験）1-10) を通じて、2型糖尿病患者における本剤1日1回1錠投与による有効性・安全性データが報告されています。

世界初、唯一の経口GLP-1受容体作動薬 リベルサス錠について

リベルサス®錠は、米国、カナダ、デンマーク、スイス、オランダ、スウェーデン、英国など、39カ国で販売されています（2023年2月時点）。

日本では2019年7月に承認申請し、2020年6月に「2型糖尿病」を効能又は効果として製造販売承認を取得、2021年2月に販売を開始しました。

本日2月5日に、世界初の経口GLP-1受容体作動薬リベルサス（セマグルチド）が発売となりました。 ..

本調査の留意点本調査は製造販売後調査（PMS）を兼ねて実施されたものであるため、結果の解釈にあたっては下記の点に留意する必要がある。● 対照群が設定されていない […]

同剤は、食事・運動療法で効果不十分な2型糖尿病患者の血糖コントロール改善を適応とする1日1回服用のGLP-1アナログ製剤。


ノボノルディスクファーマ／MSD：1日1回投与の経口GLP-1受容体作動薬「リベルサス錠」発売［新薬開発・販売 FRONTLINE］

世界初、唯一の経口GLP-1受容体作動薬、リベルサス®錠の誕生により、2型糖尿病治療における選択肢の幅が広がりました。日本人の2型糖尿病がある方を対象に、DPP […]

社から発売されている 1 日 1 回，1 日 2 回，1 週間に 1 回の

2021年2月5日に、世界初、唯一の経口GLP-1受容体作動薬であるリベルサス錠が発売となりました。

日本では2019年7月に製造販売承認申請を行い、2020年6月に承認

GLP-1は、インクレチンと呼ばれるホルモンの一つであり、膵β細胞上のGLP-1受容体に結合し、血糖依存的にインスリン分泌を促進します。また、膵α細胞からのグルカゴン分泌を抑制します。このような機序で、血糖値を低下させます。さらに食欲を抑制することで体重減少効果もあることから、2型糖尿病患者様にひろく用いられています。

経口GLP-1受容体作動薬; 総称名:リベルサス; 一般名:セマグルチド（遺伝子組換え）; 販売 ..

ノボノルディスクファーマは、世界初の経口GLP-1受容体作動薬「リベルサス錠3mg、同7mg、同14mg」（一般名：セマグルチド）を新発売した。MSDと共同で医療機関への情報提供活動を行う。

本剤の有効成分は、既承認のオゼンピック皮下注 2mg（製造販売承認日：2018 年 3 月 23 日）と同じ

現在までのGLP-1受容体作動薬は全て注射製剤であり、1日1-2回もしくは週に1回皮下に自己注射する必要がありました。しかし、今回発売されたリベルサス錠は経口のGLP-1受容体作動薬であり、自己注射をする必要はありません。経口GLP-1受容体作動薬が発売されたことで、今まで注射が苦手であったり、自己注射手技が煩雑で使用できなかった患者様に使用できるようになることが予想されます。

セマグルチドを有効成分とする週 1 回皮下投与製剤（以降、皮下注射セマグルチド、販売名：オゼ

ここで、経口GLP-1受容体作動薬であるリベルサス錠の効果や副作用について、国内第3相臨床試験のPIONEER 10 で確認していきたいと思います。このPIONEER 10 の主要目的は、日本人2型糖尿病患者を対象として、経口糖尿病薬単剤（SU、グリニド、TZD、α-GIまたはSGLT-2阻害剤）併用下で、リベルサス3用量（3、7、14mg）の1日1回投与の安全性及び忍容性をデュラグルチド0.75mg(トルリシティー皮下注射：GLP-1注射製剤)の週1回皮下投与と比較検討する、です。対象は、経口糖尿病薬単剤（SU、グリニド、TZD、α-GIまたはSGLT-2阻害剤）による治療で十分な血糖コントロールが得られていない日本人2型糖尿病患者458例です。52週間、多施設共同、無作為割り付け、非盲検でおこないました。患者をリベルサス3mg群（n=131名）、7mg群（n=132名）、14mg群（n=130名）、デュラグルチド0.75mg(トルリシティー皮下注射：GLP-1注射製剤)群（n=65）に無作為に割り付けられています。評価項目は、HbA1c(血糖コントロールも指標)のベースラインから投与後26週までの変化量、投与後26週間におけるHbA1c目標達成率、体重のベースラインから投与後26週までの変化量、投与後約57週で発現した有害事象の発現件数など、です。

リベルサスとは リベルサスは2021年2月に販売が始まった、世界初の飲むGLP ..

結果ですが、まずHbA1c(血糖コントロールも指標)のベースラインから投与後26週までの変化量は、リベルサス3mg群、7mg群、14mg群とデュラグルチド0.75mg群でそれぞれ、-1.1%、-1.7%、-2.0%、-1.5%でした。リベルサス14mg群はデュラグルチド0.75mg群と比較して有意に低下した（p=0.0006）。リベルサス7mg群とデュラグルチド0.75mg群の間に有意差は認めなかった。一方で、リベルサス3mg群はデュラグルチド0.75mg群と比較して有意に小さい結果であった。（p=0.0026）。HbA1c目標達成率も同様の結果であった。

リベルサスとは？ダイエット効果・飲み方・副作用・安全性について

これらの結果より、維持用量であるリベルサス7mgの血糖降下作用は、デュラグルチド0.75mg週に1回皮下注射とほぼ同等と考えることができます。

特にリベルサスは、GLP-1受容体作動薬で唯一の内服薬であることも ..

また、体重への影響ですが、リベルサス3mg群、7mg群、14mg群とデュラグルチド0.75mg群でそれぞれ、-0.2kg、-1.0kg、-2.2kg、+0.3kgでした。リベルサス7mg群、14 mg群は

【速報】リベルサス錠の添付文書が一部改訂（2024年2月5日付）されました。 2024年2月5日 井上岳

MSD (Merck & Co., Inc., Kenilworth, N.J., U.S.A.が米国とカナダ以外の国と地域で事業を行う際に使用している名称)は、125年以上にわたり、人々の生命を救い、人生を健やかにするというミッションのもと、世界で最も治療が困難な病気のために、革新的な医薬品やワクチンの発見、開発、提供に挑みつづけてきました。MSDはまた、多岐にわたる政策やプログラム、パートナーシップを通じて、患者さんの医療へのアクセスを推進する活動に積極的に取り組んでいます。私たちは、今日、がん、HIVやエボラといった感染症、そして新たな動物の疾病など、人類や動物を脅かしている病気の予防や治療のために、研究開発の最前線に立ち続けています。MSDは世界最高の研究開発型バイオ医薬品企業を目指しています。MSDの詳細については、弊社ウェブサイト( )や 、 、 をご参照ください。

この度経口タイプの薬剤が発売されました。 リベルサスは、2019年9月に ..

有害事象（安全性）に関しましては、その発現割合はリベルサス3mg群、7mg群、14mg群とデュラグルチド0.75mg群でそれぞれ、77.1%、80.3%、85.4%、81.5%でした。最も高頻度で報告された有害事象は全ての群で上咽頭でした。便秘や悪心、下痢などの消化器症状は、リベルサスに関しては、用量依存性に高くなり傾向が認められました。

リベルサス錠 GLP－1受容体作動薬の飲み薬誕生 | お知らせ

この国内第3相臨床試験のPIONEER 10では、経口GLP-1受容体作動薬であるリベルサス錠は、従来の注射製剤であるデュラグルチド0.75mg(トルリシティー皮下注射：GLP-1注射製剤)の週1回皮下投与と比較して、血糖降下作用に関しては非劣性であり、体重減少効果に関してはより大きいことがわかると思います。

GLP-1経口薬であるリベルサスは1日1回錠剤を経口投与となるため、他の注射タイプ ..

最後にこの経口GLP-1受容体作動薬であるリベルサス錠の内服方法についてお話します。

リベルサス」（一般名＝セマグルチド〈遺伝子組換え〉）について、8月の薬価収載が見送られた。厚生労働省が19日の中医…

一般的な内服薬は食後に服用するものが多いかと思いますが、リベルサス錠は早朝空腹時に120ml以下の水で服用します。その後30分以上は飲食してはいけません。理由としては、吸収が阻害されるからです。効果をしっかり発現させるためには正しい時間・服用方法を守っていただく必要があります。