また、フォシーガには、動脈硬化を改善する可能性があるともいわれています。


“DAPA Care”は、フォシーガの心血管、腎、臓器保護作用を評価する一連の臨床プログラムです。終了済みおよび進行中の試験を含め35,000例以上の患者さんを対象とする35件以上の第IIb/III相試験から構成されており、フォシーガはこれまでに250万患者年以上に処方されています。またフォシーガは、現在、2型糖尿病合併の有無に関わらず、駆出率が保たれた心不全患者さんを対象として有効性を評価するDELIVER第Ⅲ相試験および急性心筋梗塞（MI）または心臓発作発症後の非2型糖尿病患者さんを対象とした第Ⅲ相DAPA-MI試験が進行中です。DAPA-MI試験は、この種の試験では初めてとなる適応症追加を目的としたレジストリに基づく無作為化比較対照試験です。


フォシーガの心不全への効果について、ここまで解説したことをまとめました。

フォシーガは、米国において、成人2型糖尿病における血糖コントロール改善のための食事および運動療法の補助療法として承認され、また、第Ⅲ相 CVアウトカム試験の結果に基づき、標準治療への追加療法で、成人2型糖尿病における心不全入院および心血管死のリスク低下の適応 *を取得しています 12。また、フォシーガは第Ⅲ相 、第Ⅲ相 試験の結果に基づき、2型糖尿病合併の有無に関わらず、 、および として承認された最初のSGLT2阻害剤です 1,13。

ダパグリフロジンプロピレングリコール(フォシーガ)はSGLT2を可逆的に阻害することで、グルコースが体内に再吸収されるのを抑え、グルコースを尿中に排泄し空腹時や食後の血糖値を下げる働きがあります。

フォシーガと心不全に関連してよくある質問にお答えしていきます。

このメカニズムにより血糖を調整するだけでなく以下の効果が期待され、糖尿病の薬としてここ数年で注目されているお薬です。

フォシーガ（ダパグリフロジン）は、1日1回、経口投与のファーストインクラスの選択的SGLT2阻害剤です。研究により、心腎疾患の予防および進展抑制、ならびに各臓器の保護に対するフォシーガの有効性が示され、心臓、腎臓および膵臓の臓器間の基本的な関連性を示す重要な知見が得られました 1,12,13。これらの臓器の一つでも損傷を受けると、他の臓器の機能低下を引き起こし、全世界で主要な死因となっている2型糖尿病、心不全およびCKDを含む疾患の発症につながります 14-16。

つまり、SGLT2阻害剤はさせるといった作用機序を有しています。

フォシーガ錠は5mgと10mgがあり、必要性や用途に応じて量を調整していきます。

DAPA-CKD試験は、2型糖尿病合併の有無に関わらず、CKDステージの2～4、かつ、アルブミン尿の増加が確認された4,304例を対象に、フォシーガ10mg投与による有効性と安全性をプラセボと比較検討した国際多施設共同無作為化二重盲検第Ⅲ相試験です。フォシーガ は1日1回、ACEiもしくはARBによる治療と併用されました。複合主要評価項目は、腎機能の悪化もしくは死亡（eGFRの50%以上の持続的低下、ESKDへの進行、心血管または腎不全による死亡）リスクでした。副次評価項目は、腎機能の複合評価項目（eGFRの50%以上の持続的低下、ESKDへの進行、腎不全による死亡）、心血管死もしくは心不全による入院、および全死因死亡のいずれかの初発までの期間でした。試験は日本を含む21カ国で実施されました 1。結果は に掲載されました 1。

フォシーガ錠5mgの基本情報（薬効分類・副作用・添付文書など）

CKDは、腎機能の低下を伴う重篤な進行性の疾患です（eGFRの低下、あるいは腎臓の障害を示唆する指標の変化、もしくはその両方が、最低3カ月間認められた場合と定義されています 4。CKDを発症する最も一般的な原因疾患は、糖尿病、高血圧、慢性糸球体腎炎です 10。CKDは高い有病率や、心不全や若年死をもたらす心血管イベントリスクの増加に関与しています。CKDの最も重篤な状態は末期腎不全（ESKD）と呼ばれ、腎障害および腎機能低下が進行し、血液透析や腎移植を必要とする状態となります 2。CKD患者さんの多くはESKDになる前に心血管系の原因によって死亡しています 11。現在、日本におけるCKD患者数は、約1,300万人と推定されています 6。

フォシーガのインタビューフォームによると成人健康男性に空腹時単回投与した時のTmax、T1/2は下記の通りとなっています。


フォシーガ錠10mg(小野薬品工業株式会社)の基本情報・副作用

＊尚、フォシーガはSGLT2阻害薬と呼ばれるお薬の一つです。フォシーガが格段に有名なので薬剤名を挙げていますがこの記事の内容はSGLT2阻害薬全体を示しています。

ダパグリフロジンプロピレングリコール(フォシーガ)はSGLT2を可逆的阻害

２型糖尿病治療薬でSGLT2阻害薬として処方される薬剤がダパグリフロジンプロピレングリコール水和物（商品名：フォシーガ）です。

フォシーガ（ダパグリフロジン）の作用機序【糖尿病/心不全/CKD】

前々回のメトホルミンを扱ったブログで「歳以上のご高齢の患者さんはシックデイリスクが若い患者さんより高いため、メトホルミンは慎重投与、歳以上の方に新規で開始することは避けている」と記載しましたが、この阻害薬については、後述の通り心臓・腎臓といった高齢者で機能低下を起こしやすい内臓に非常に良い効果がもたらされることが実証されているため、ある程度お元気な高齢者では慎重に投与するケースもあります。

承認番号：22600AMX00528（フォシーガ®錠5 mg）、22600AMX00529（フォシーガ®錠10 mg）.

アストラゼネカの子会社であるアストラゼネカ株式会社は、2013年、フォシーガに関して、小野薬品工業株式会社 と日本におけるコ・プロモーション契約を締結しました。本契約に基づき、小野薬品工業株式会社はフォシーガの日本における流通および販売を担い、アストラゼネカ株式会社と2型糖尿病、１型糖尿病および慢性心不全においてコ・プロモーションを実施しています。両社は慢性腎臓病においてもコ・プロモーションを行います。

SGLT2 阻害薬による CKD に対する作用機序とエビデンスは？ SGLT2 阻害薬は近位尿 ..

バイオファーマの一部である循環器・腎・代謝 (CVRM) は、アストラゼネカの主要治療領域の一つであり、当社にとって重要な成長ドライバーです。心臓、腎臓、膵臓などの臓器の基本的な関連性をより明確に解明するサイエンスを追求し、疾患進行の抑制やリスク減少、合併症の抑制による臓器保護と予後の改善をもたらす医薬品のポートフォリオに投資をしています。当社は、世界の何百万人もの患者さんの心血管系の健康と、治療を改善する革新的なサイエンスを継続的に提供し、CVRM疾患の自然経過の緩和もしくは抑制、将来的には臓器の再生と機能の維持の実現を目指しています。

フォシーガとは？（SGLT-2阻害薬：腎臓病の新しい治療薬として）

患者さんから腎臓病の治療として注目を集めているフォシーガという薬についてご相談を頂くことが多くなってきたので触れたいと思います。

フォシーガ（SGLT2阻害薬）ってどんなお薬？ 効果・効能、副作用

フォシーガ は、 および においても2型糖尿病合併の有無に関わらず、CKDの治療薬として承認を取得しており、現在世界のその他の国においても審査が進行中です。フォシーガは2型糖尿病成人患者さんの血糖コントロールを改善する食事および運動療法の補助療法、および１型糖尿病 の成人患者さんに対するインスリンの補助療法を適応としています。また、本剤は2型糖尿病合併の有無に関わらず、左室駆出率が低下した慢性心不全の成人患者さんの治療薬としても承認されています。

[PDF] SGLT2 阻害薬が糖尿病性腎臓病を抑制する機序を解明

フォシーガは糖尿病の治療薬として使われていましたが、血糖値を下げるだけでなく腎機能を保護する効果も期待され、糖尿病の患者さんには積極的に使用されていました。

とされる朝の家庭血圧の改善作用という、新たな臨床的作用機序のエビデンスを示した

SGLT2阻害薬というのは薬の種類名で、実際の薬物名でいきますと、院内では、ジャディアンス、フォシーガの採用があります。また、前回紹介した阻害薬の成分をミックスした、カナリア配合錠、トラディアンス配合錠も採用しています。前者は「カナグル」という名前の薬と「テネリア」という名前の薬、後者は「トラゼンタ」という名前の薬と「ジャディアンス」という名前の薬をミックスしたものです。

※ビグアナイド薬と作用機序の一部が共通している可能性があるので両剤を ..

第Ⅲ相DAPA-CKD試験においてフォシーガは、CKDステージ2～4、かつ尿中アルブミン排泄の増加を認める患者さんを対象に、アンジオテンシン変換酵素阻害薬（ACEi）もしくはアンジオテンシン受容体拮抗薬（ARB） との併用で、腎機能の悪化、末期腎不全 への進行、心血管死または腎不全による死亡のいずれかの発生による複合主要評価項目のリスクを、プラセボと比較して、39%低下させました (絶対リスク減少率 [ARR]=5.3%, p 9。フォシーガの安全性と忍容性は、これまでに確認されている安全性プロファイルと一貫していました。

糖尿病の薬なのに腎臓を守る？SGLT2阻害薬の腎保護作用について

・腎近位尿細管のSGLT2を選択的に阻害し、グルコースを尿中から排泄→血糖値を下げる
・１日１回でOK
・食事に関係なく服用可能
・脱水症状の予防のため、こまめに水分を摂取。
（夏場や高齢者は特に注意）
・尿路感染・性器感染（腟カンジダなど）の可能性あり。
・糖尿病薬と併用時に低血糖のリスク高くなる
（SU剤、速効型インスリン分泌促進剤、GLP-1受容体作動薬、インスリン製剤併用は特に注意）
・低血糖の症状の具体例を伝える。
（動悸・手足の震え・強い空腹感・冷や汗・脱力感など）
・低血糖時の対処方法を伝える。
（ブドウ糖5～15ｇ摂取 or 砂糖10〜30g を摂取 αGI併用中はブドウ糖摂取）
・低血糖が起こりやすいケースを伝えておく。
（他の糖尿病薬と併用時、シックデイ、激しい運動後、過度な飲酒、食事を摂らない時）
・シックデイ（発熱・下痢・嘔吐・食事が摂れない場合）は休薬が推奨（主治医の指示を優先）

この中では、フォシーガとジャディアンスが慢性腎臓病に対する効能または ..

糖尿病治療では1日1回5mgから投与し、効果が不十分の場合に10mgに増量するため、5mgと10mgの錠剤があります。

新しい糖尿病治療薬（SGLT2阻害薬）が使用できるようになりました

2020年にこの腎臓を保護する効果は糖尿病じゃない腎臓病の患者さんにも効果があるという報告が出て、2021年9月より日本で糖尿病がない腎臓病にも保険適用が通り、医療機関から処方することが可能となりました。

どちらがあなたに向いてる？SGLT2阻害薬(フォシーガ)とGLP-1

皆さまこんにちは、小金井つるかめクリニック 糖尿病内科の深石貴大です。