なります。半減期の短い薬の場合は、血中濃度の波が大きくなります。
レクサプロのその他の副作用について詳しく知りたい方は、
をお読みください。
レクサプロは、効果と副作用のバランスのよさに定評のある抗うつ剤です。
レクサプロで痩せていく方の中には、病気が回復している結果であることもあります。レクサプロが効いてくると、いままで気力がでなくて自宅にひきこもっていたり、不安が強くて外出できなかったような方が、活動的になっていきます。身体を動かす機会が増えることで、エネルギーが消費されます。筋肉量が増えることで、代謝がよくなることがあります。この影響が、レクサプロがもつ代謝抑制作用を上回れば、痩せる方向にいきます。
18.1作用機序
エスシタロプラムは選択的なセロトニン(5‐HT)再取り込み阻害作用を示し、脳内での細胞外5‐HT濃度を持続的に上昇させることにより5‐HT神経系を賦活化し抗うつ作用を示すと考えられる。18.2抗うつ作用
18.2.1マウス強制水泳試験において無動時間を短縮した。18.2.2ラット慢性緩和ストレスモデルにおいて、ストレス負荷により減少したショ糖溶液摂取量をストレス非負荷動物と同程度に回復させた。
18.2.3ラット社会的ストレスモデルにおいて、居住ラットの侵入ラットに対する攻撃行動を単回投与では減少させ、逆に反復投与では増加させた。18.3セロトニン再取り込み阻害作用
18.3.1ラット脳シナプトソームを用いたinvitro実験において5‐HT取り込みを阻害し(50%抑制濃度は2.1nmol/L)、invivoにおいてもラット前頭皮質中の細胞外5‐HT濃度を上昇させた。18.3.2ヒトモノアミントランスポータ発現細胞において、エスシタロプラムの5‐HTトランスポータに対する選択性(結合親和性定数の比率)はノルアドレナリントランスポータ及びドパミントランスポータと比較して各々7100倍及び24000倍であった(invitro)。
18.3.3脳内5‐HT神経系の賦活化により惹起されるマウスの行動変化を増強したが、ノルアドレナリン神経系及びドパミン神経系の賦活化により惹起される行動変化には影響を及ぼさなかった。18.3.4ヒト及び各種動物由来の受容体、イオンチャネル及びトランスポータ(計144種類)を用いた実験において、エスシタロプラムは高濃度でσ1受容体に対する結合性が認められたが、その他の各種神経伝達物質の受容体に対してほとんど結合性を示さなかった(invitro)。
レクサプロ錠10mgの基本情報(薬効分類・副作用・添付文書など)
レクサプロの添付文章(薬の説明書)では、QT延長に注意するように記載されています。
レクサプロについて、薬の効果や副作用、服用時の注意点など、詳しく説明しています。
薬は一般に代謝が進むと活性が落ちるが,抗不安薬・睡眠薬の多くは活性の強い中間 ..
この薬は、セロトニンを増加させる作用に絞った薬です。セロトニンを高める作用のある薬で、うつ病以外の精神症状にも効果が期待できます。レクサプロは即効性を期待する薬ではないため、効果実感は、概ね約2~4週間ほどかかります。
レクサプロでよくある副作用や気にされる方が多い副作用について、症状ごとに対策をお伝えしていきます。
適度な有酸素運動や筋トレがなければ代謝は落ちる一方で、簡単に太ってしまいます。
SSRIの1種であり、血中濃度半減期が長く、1日1回の服用で効果が期待できる。
しかし、胃腸障害が多く、心電図異常(QT延長症候群*)の注意喚起がなされている。
レクサプロの半減期は24.6~27.7時間、最高血中濃度到達時間は4時間です。抗うつ薬は半減期が短いと効果が切れやすくなるため、飲み忘れたときなどに中断症候群という、ふらつきや不眠などの症状が出てしまうこともあります。レクサプロは他のSSRIに比べて半減期が長いので、1日1回の服用が可能です。
また、飲み続けていくことで安定します。半減期からおよそ4~5倍の時間で安定するといわれていますので、安定には5日~1週間ほどかかります。
食欲や代謝などは様々な影響があり、お薬だけでなく病状も関係してきます。 このため ..
太りやすい抗うつ薬から切り替えたことで、痩せることは好ましいことです。レクサプロは、副作用が全体的に少なく、抗うつ薬の中では太りにくいお薬です。ですから、薬を切り替えて痩せてきた場合、効果がしっかりと出ているならば、問題ありません。
低下 、 乳汁漏出 、 胸部不快感 、 寝汗 、 羞明 、 霧視 、 過換気 、 尿糖 ..
レクサプロの飲み始めには、下痢や嘔吐の副作用がよくみられます。こうなると、食べ物が吸収されないですし、水分も身体からどんどん失われてしまいます。すると体重が減って痩せることもあります。ですが下痢や嘔吐は、時間がたって身体に慣れていくにつれて薄れていきます。すると、レクサプロの代謝抑制の副作用の方が出てきて、長い目で見ると太りやすくなっていきます。
P T P:28錠(14錠×2)、100錠(10錠×10)、140錠(14錠 ..
レクサプロの副作用は効果が出る前にあらわれることがあり、危険な副作用としては、25歳未満での服用は注意すべきであり、自殺衝動を誘発する可能性もあります。他にはてんかん発作や躁状態の誘発が危険な副作用として上げられます。
代謝の検討-(2011年4月22日承認、CTD 2.6.4.5.2)
レクサプロの効き方としては、1日に1回の服用を継続することで、少しずつ効果が期待できる薬です。
1日1回の服用はいつでも良いのですが、基本的には夕食後に服薬します。寝る前に服薬する変更もあります。10mgから開始することが多く、効果判定は服薬から2週間程度です。効果が不十分な場合は、10mgずつ増量していきます。
スが低下し、血中濃度が上昇するおそれがある。] (「薬物動態」の項参照 ..
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.重大な副作用11.1.1.痙攣(0.1%)〔9.1.7参照〕。
11.1.2.抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)(頻度不明):低ナトリウム血症、頭痛、集中力欠如、記憶障害、錯乱、幻覚、痙攣、失神等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、水分摂取の制限等適切な処置を行うこと。11.1.3.セロトニン症候群(頻度不明):不安、焦燥、興奮、振戦、ミオクローヌス、高熱等のセロトニン症候群があらわれることがあり、セロトニン作用薬との併用時に発現する可能性が高くなるため、特に注意すること(異常が認められた場合には投与を中止し、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと)〔2.2、10.1、10.2参照〕。
11.1.4.QT延長(頻度不明)、心室頻拍(torsadedepointesを含む)(頻度不明)〔2.3、2.4、7.2、8.7、9.1.1、10.1、10.2参照〕。11.2.その他の副作用
1).全身症状:(5%以上)倦怠感、(1~5%未満)異常感、(1%未満)無力症、浮腫、熱感、発熱、悪寒、疲労、体重増加、体重減少。2).過敏症:(1%未満)発疹、湿疹、蕁麻疹、そう痒、(頻度不明)アナフィラキシー反応、血管浮腫。
3).精神神経系:(5%以上)傾眠(22.6%)、浮動性めまい、頭痛、(1~5%未満)あくび、不眠症、体位性めまい、感覚鈍麻、易刺激性(いらいら感、焦燥)、(1%未満)アカシジア、睡眠障害、異常夢(悪夢を含む)、激越、不安、錯乱状態、躁病、落ち着きのなさ、錯感覚(ピリピリ感等)、振戦、リビドー減退、歯ぎしり、(頻度不明)パニック発作、精神運動不穏、失神、幻覚、神経過敏、離人症、ジスキネジー、運動障害、無オルガズム症。4).消化器:(5%以上)悪心(20.7%)、口渇、(1~5%未満)腹部不快感、下痢、食欲減退、腹痛、嘔吐、便秘、(1%未満)腹部膨満、胃炎、食欲亢進、消化不良。
5).循環器:(1~5%未満)動悸、(1%未満)起立性低血圧、QT延長、(頻度不明)頻脈、徐脈。6).血液:(1%未満)赤血球減少、ヘマトクリット減少、ヘモグロビン減少、白血球増加、血小板増加、血小板減少、鼻出血、(頻度不明)出血傾向(斑状出血、消化管出血等)。
7).肝臓:(1~5%未満)AST上昇・ALT上昇・Al-P上昇・γ-GTP上昇・ビリルビン上昇等の肝機能検査値異常、(頻度不明)肝炎。8).筋骨格系:(1%未満)関節痛、筋肉痛、肩こり、こわばり。
9).泌尿器・生殖器:(1~5%未満)排尿困難、尿蛋白陽性、射精障害、(1%未満)頻尿、尿閉、不正出血、勃起不全、射精遅延、(頻度不明)持続勃起症、月経過多。10).その他:(1~5%未満)回転性めまい、耳鳴、多汗症、(1%未満)副鼻腔炎、味覚異常、脱毛、コレステロール上昇、血中ナトリウム低下、乳汁漏出、胸部不快感、寝汗、羞明、霧視、過換気、尿糖陽性、(頻度不明)視覚異常、散瞳、高プロラクチン血症。
レクサプロで痩せる3つのケース | 医者と学ぶ「心と体のサプリ」
17.1有効性及び安全性に関する試験
〈うつ病・うつ状態〉17.1.1国内第III相試験
大うつ病性障害患者を対象として、本剤(エスシタロプラムとして1日10mg又は20mg)、プラセボ又はパロキセチン塩酸塩水和物(パロキセチンとして1日20~40mg)を8週間投与した結果、主要評価項目であるMontgomeryAsbergDepressionRatingScale(MADRS)合計点の変化量は次表のとおりであり、本剤(10mg及び20mg併合群)のプラセボに対する優越性が示された。観察期及び後観察期の副作用発現頻度は、エスシタロプラム10mg投与群で63.3%(76/120例)、エスシタロプラム20mg投与群で75.6%(90/119例)であった。主な副作用は、10mg投与群では傾眠15.0%(18/120例)、悪心13.3%(16/120例)、浮動性めまい9.2%(11/120例)、20mg投与群では傾眠20.2%(24/119例)、悪心21.0%(25/119例)、浮動性めまい10.1%(12/119例)であった。
MADRS合計点及びベースラインからの変化量--------------------------表開始--------------------------
投与群例数MADRS合計点注1)変化量ベースライン最終評価時ベースラインからの変化量注1)プラセボ群との対比較注2)
群間差注3)[95%信頼区間]p値プラセボ群12429.0±5.618.3±10.1-10.7±9.5--
本剤10mg群12029.4±5.815.6±11.0-13.7±10.0-3.0[-5.4、-0.5]0.018注4)20mg群11929.8±6.016.2±10.1-13.6±8.8-2.7[-5.0、-0.4]0.021注4)
併合群23929.6±5.915.9±10.5-13.7±9.4-2.8[-4.9、-0.8]0.006注4)パロキセチン群12129.8±5.915.6±10.0-14.2±9.9-3.2[-5.6、-0.8]0.009注4)
注1)Mean±S.D.注2)投与群を因子、ベースラインのMADRS合計点を共変量とした共分散分析
注3)最小二乗平均値注4)有意差あり(p<0.05)
--------------------------表終了--------------------------17.1.2国内第III相長期投与試験
大うつ病性障害患者を対象として、本剤(エスシタロプラムとして1日10mg又は20mg)を最大52週間投与した結果、52週まで有効性は維持された。観察期及び後観察期の副作用発現頻度は、エスシタロプラム10mg又は20mg投与群では80.4%(74/92例)であった。主な副作用は、傾眠30.4%(28/92例)、悪心23.9%(22/92例)、頭痛19.6%(18/92例)、浮動性めまい15.2%(14/92例)であった。
MADRS合計点及びベースラインからの変化量--------------------------表開始--------------------------
評価時期例数MADRS合計点注5)変化量注5)ベースライン9231.3±5.5-
8週時8715.0±9.3-16.5±8.524週時7910.8±9.1-20.3±8.6
52週時668.0±7.4-23.0±7.6注5)Mean±S.D.
--------------------------表終了--------------------------17.1.3国内第III相高齢者長期投与試験
高齢の大うつ病性障害患者を対象として、本剤(エスシタロプラムとして1日10mg又は20mg)を最大52週間投与した結果、52週まで有効性は維持された。観察期及び後観察期の副作用発現頻度は、エスシタロプラム10mg又は20mg投与群では81.8%(18/22例)であった。主な副作用は、口渇、傾眠及び悪心各22.7%(5/22例)であった。
MADRS合計点及びベースラインからの変化量--------------------------表開始--------------------------
評価時期例数MADRS合計点注6)変化量注6)ベースライン2231.4±8.6-
8週時1917.1±9.9-13.7±9.024週時1411.5±8.5-18.6±7.6
52週時137.4±6.4-23.3±6.6注6)Mean±S.D.
--------------------------表終了--------------------------〈社会不安障害〉
17.1.4国内第III相試験社会不安障害患者を対象として、本剤(エスシタロプラムとして1日10mg又は20mg)又はプラセボを12週間投与した結果、主要評価項目であるLiebowitzSocialAnxietyScale‐J(LSAS‐J)合計点の変化量は次表のとおりであった。
観察期及び後観察期の副作用発現頻度は、エスシタロプラム10mg投与群で51.5%(102/198例)、エスシタロプラム20mg投与群で57.5%(111/193例)であった。主な副作用は、10mg群では傾眠18.7%(37/198例)、悪心14.6%(29/198例)、20mg投与群では傾眠22.3%(43/193例)、悪心17.6%(34/193例)であった。LSAS‐J合計点及びベースラインからの変化量(LOCF)
--------------------------表開始--------------------------投与群例数LSAS‐J合計点注7)変化量
ベースライン投与12週時ベースラインからの変化量注7)プラセボ群との対比較注8)群間差注9)[95%信頼区間]p値
プラセボ群19695.3±18.572.2±27.4-23.1±21.4--本剤10mg群19894.5±18.267.6±29.0-26.9±23.3-3.9[-8.3、0.6]0.089
20mg群19393.4±17.860.7±28.0-32.6±25.6-9.8[-14.5、-5.2]-注10)注7)Mean±S.D.
注8)投与群を因子、ベースラインのLSAS‐J合計点を共変量とした共分散分析注9)最小二乗平均値
注10)プラセボ群に対する本剤10mg群の優越性が示された場合に限り、プラセボ群に対する本剤20mg群の優越性を検討する計画であったため、検定が行われなかった。--------------------------表終了--------------------------
17.1.5国内第III相長期投与試験社会不安障害患者を対象として、本剤(エスシタロプラムとして1日10mg又は20mg)を最大52週間投与した結果、52週まで有効性は維持された。
観察期及び後観察期の副作用発現頻度は、エスシタロプラム10mg又は20mg投与群では60.1%(95/158例)であった。観察期の主な副作用は、傾眠24.7%(39/158例)、悪心19.0%(30/158例)であった。後観察期において発現率が10%以上の副作用は認められなかった。LSAS‐J合計点及びベースラインからの変化量
--------------------------表開始--------------------------評価時期例数LSAS‐J合計点注11)変化量注11)
ベースライン15895.3±19.5-12週時14169.0±25.1-26.6±21.5
24週時13859.9±28.7-35.6±27.252週時12649.9±28.0-44.8±28.8
注11)Mean±S.D.--------------------------表終了--------------------------
17.3その他17.3.1QT間隔に対する影響
健康成人117例を対象としたプラセボ対照二重盲検比較試験(ThoroughQT試験)において、QTcFのベースラインからの変化量(プラセボ補正)は、本剤1日10mg投与において4.3msec、1日30mg投与注12)において10.7msecであった(外国人データ)。QTcFのベースラインからの変化量(プラセボ補正)
--------------------------表開始--------------------------薬剤QTcF(90%信頼区間)(msec)
エスシタロプラム10mg/日4.3(2.2、6.4)エスシタロプラム30mg/日注12)10.7(8.6、12.8)
モキシフロキサシン400mg/日9.2(7.7、10.7)注12)本剤の承認用法及び用量は、1日1回20mgまでの経口投与である。
--------------------------表終了--------------------------
16.4.1 エスシタロプラムは主にCYP2C19によりデメチル化
レクサプロ錠(製剤名:エスシタロプラムシュウ酸塩・フィルムコーティング錠)エスタロプラムとして1錠(10mg)を1日1回夕食後に経口投与します。
なお、レクサプロが初めての場合や年齢・症状により適宜増減しますが、用法の半錠5mgから始めていくこともあり、効果が不十分な場合は5mg~10mgずつ増量します。増量は1週間以上の間隔をあけて行い、1日最大は20mgを超えないこととします。
9.2.1.高度腎機能障害のある患者:本剤のクリアランスが低下し、血中 ..
それではレクサプロではなぜ「痩せる」方がいらっしゃるのでしょうか?確かにレクサプロを服用していて体重が減少する方もいらっしゃいます。私の患者さんで振り返ってみると、3つのケースに分けられます。
の低下、手足の筋肉が硬直しガクガクと震える)、昏睡(意識の消失、刺激に
レクサプロの副作用で最も多いのは、胃腸症状になります。承認時の臨床試験では、