リベルサスの副作用と危険性について、板橋区役所前徒歩0分のNOBU ..
リベルサス（一般名：セマグルチド（遺伝子組換え））は、GLP-1受容体作動薬と呼ばれる薬剤です。
GLP-1はホルモンの一種で、膵臓のβ細胞に存在するGLP-1受容体と結合してインスリン分泌を促し、血糖を降下させます。内因性のGLP-1はDPP-4という酵素によりすみやかに分解されますが、GLP-1受容体作動薬由来のGLP-1は分解されにくいため、良好な血糖コントロールが期待できます。
なお、リベルサスの成分（セマグルチド（遺伝子組換え））は、2型糖尿病治療薬の注射剤「オゼンピック」の成分と同じです。
リベルサスは標準量の7mgでHbA1c -1.5%とかなり強い効果があることがわかります。 副作用
現在までのGLP-1受容体作動薬は全て注射製剤であり、1日1-2回もしくは週に1回皮下に自己注射する必要がありました。しかし、今回発売されたリベルサス錠は経口のGLP-1受容体作動薬であり、自己注射をする必要はありません。経口GLP-1受容体作動薬が発売されたことで、今まで注射が苦手であったり、自己注射手技が煩雑で使用できなかった患者様に使用できるようになることが予想されます。
有害事象の発現割合は、リベルサス®3mg群、7mg群、14mg群でそれぞれ75.5%（37/49例）、75.5%（37/49例）、70.8%（34/48例）、プラセボ群で79.6%（39/49例）、リラグルチド0.9mg群で66.7%（32/48例）であり、最も高頻度で報告された有害事象はすべての群で上咽頭炎であり、リベルサス®3mg群、7mg群、14mg群でそれぞれ20.4%（10/49例）、16.3%（8/49例）、18.8%（9/48例）、プラセボ群で28.6%（14/49例）、リラグルチド0.9mg群で29.2%（14/48例）であった。
重篤な有害事象としてリベルサス®3mg群で2例2件（非アルコール性脂肪性肝炎、子宮内膜腺癌、各1件）、7mg群で3例3件（メレナ、腰部脊柱管狭窄症、乳頭様甲状腺癌、各1件）が認められた。リベルサス®14mg群及びリラグルチド0.9mg群では認められなかった。また、投与中止に至った有害事象としてリベルサス®3mg群で1例1件（下痢）、7mg群で1例1件（胃腸障害）、14mg群で2例2件（腹部不快感、倦怠感、各1件）が認められた。リラグルチド0.9mg群では認められなかった。
本試験では死亡例は報告されなかった。
もちろん、血糖コントロールの指標であるHbA1cを下げる効果にも優れ ..
ここで、経口GLP-1受容体作動薬であるリベルサス錠の効果や副作用について、国内第3相臨床試験のPIONEER 10 で確認していきたいと思います。このPIONEER 10 の主要目的は、日本人2型糖尿病患者を対象として、経口糖尿病薬単剤（SU、グリニド、TZD、α-GIまたはSGLT-2阻害剤）併用下で、リベルサス3用量（3、7、14mg）の1日1回投与の安全性及び忍容性をデュラグルチド0.75mg(トルリシティー皮下注射：GLP-1注射製剤)の週1回皮下投与と比較検討する、です。対象は、経口糖尿病薬単剤（SU、グリニド、TZD、α-GIまたはSGLT-2阻害剤）による治療で十分な血糖コントロールが得られていない日本人2型糖尿病患者458例です。52週間、多施設共同、無作為割り付け、非盲検でおこないました。患者をリベルサス3mg群（n=131名）、7mg群（n=132名）、14mg群（n=130名）、デュラグルチド0.75mg(トルリシティー皮下注射：GLP-1注射製剤)群（n=65）に無作為に割り付けられています。評価項目は、HbA1c(血糖コントロールも指標)のベースラインから投与後26週までの変化量、投与後26週間におけるHbA1c目標達成率、体重のベースラインから投与後26週までの変化量、投与後約57週で発現した有害事象の発現件数など、です。
結果ですが、まずHbA1c(血糖コントロールも指標)のベースラインから投与後26週までの変化量は、リベルサス3mg群、7mg群、14mg群とデュラグルチド0.75mg群でそれぞれ、-1.1%、-1.7%、-2.0%、-1.5%でした。リベルサス14mg群はデュラグルチド0.75mg群と比較して有意に低下した（p=0.0006）。リベルサス7mg群とデュラグルチド0.75mg群の間に有意差は認めなかった。一方で、リベルサス3mg群はデュラグルチド0.75mg群と比較して有意に小さい結果であった。（p=0.0026）。HbA1c目標達成率も同様の結果であった。
リベルサスとは？ダイエット効果・飲み方・副作用・安全性について
リベルサスなどのGLP-1受容体作動薬は、体内で生成されるGLP-1とは異なり分解されにくいため、GLP-1受容体をより長く刺激することで食欲抑制効果や血糖降下作用を発揮します。
これらの結果より、維持用量であるリベルサス7mgの血糖降下作用は、デュラグルチド0.75mg週に1回皮下注射とほぼ同等と考えることができます。
糖尿病の治療薬リベルサスはGLP-1受容体作動薬といいます。 肥満治療薬としての保険適用はありませんが、処方される数が増加している薬です。
このリベルサスは、BMI32前後の肥満を伴う2型糖尿病患者を対象としたPIONEER試験という大規模臨床研究が行われ、プラセボ（偽薬）と比較してHbA1cはリベルサス3mgで0.6%、7mgで0.9%、14mgで1.1%の改善が認められました。
2021年2月5日に、世界初、唯一の経口GLP-1受容体作動薬であるリベルサス錠が発売となりました。
【ADAリポート】GLP-1受容体作動薬・リキシセナチド 日本人含むP3で2型糖尿病患者のHbA1c..
この試験では、心血管リスクの高い2型糖尿病患者さんに対して、標準治療に対してリベルサス®14㎎を使用したときの、3point MACE（心血管死、非致死性心筋梗塞又は非致死性脳卒中）を発症するまでの時間を主要評価項目として検討しています。
PIONEER 10：デュラグルチドとの比較検討試験 | 臨床成績
その論文によると、プラセボ（偽薬）と比較して、HbA1cはリベルサス3mgで0.79%、7mgで1.24%、14mgで1.60%の改善が認められました。
因性要因別の経口セマグルチドの薬物動態、血糖コントロール（HbA1c）及び体重や安全性パラメータ
また、体重についてはプラセボ（偽薬）と比較してリベルサス3 mgでは改善しないものの、7 mgで1.08 kg、14 mgで2.62 kgの改善を認めました。
PIONEER 9：プラセボ、リラグルチドとの比較検討試験 | 臨床成績
世界初、唯一の経口GLP-1受容体作動薬であるリベルサス®錠の処方を開始する際の説明のポイントや服用されている方をどのようにフォローしているか、また消化器症状を […]
リベルサス（経口セマグルチド）による食欲や食の好みの変化を知る
体重の減少効果に関しては、対象となるSGLT2阻害薬もこの体重減少効果を前面に出している薬だけあって、リベルサス®は非劣性となっています。（ただし、日本におけるエンパグリフロジンの維持量は10㎎です。）この体重減量効果も、52週間に渡って維持されていることも確認されています。
注目の経口セマグルチドの強さを知る 糖尿病薬との比較試験 総まとめ
この国内第3相臨床試験のPIONEER 10では、経口GLP-1受容体作動薬であるリベルサス錠は、従来の注射製剤であるデュラグルチド0.75mg(トルリシティー皮下注射：GLP-1注射製剤)の週1回皮下投与と比較して、血糖降下作用に関しては非劣性であり、体重減少効果に関してはより大きいことがわかると思います。
日本人では2型糖尿病が90%以上と最多で、一千万人に達しています。 糖尿病の診断
非薬物療法（食事療法＋運動療法）を行っても十分な血糖コントロールが得られない2型糖尿病の方を対象とした臨床試験において、リベルサスを服用していないグループではHbA1cが平均で0.3低下したのに対して、リベルサスを服用したグループではHbA1cが平均で0.9～1.5低下したという結果が得られています。
リベルサス錠7mg（一般名：セマグルチド（遺伝子組換え）錠） ..
しかし、当クリニックではダイエット目的でのGLP-1受容体作動薬およびGIP/GLP-1受容体作動薬の使用を推奨していません。特にリベルサスによるダイエットはおすすめできません。
[PDF] 糖尿病薬のトリセツ」 大阪市立総合医療センター WEBセミナー
世界初、唯一の経口GLP-1受容体作動薬であるリベルサス®錠の処方を開始する際の説明のポイントや服用されている方をどのようにフォローしているか、また消化器症状を […]
HbA1cのベースライン及び目標値、メトホルミンの有無*にかかわらず、次の ..
上記で紹介した2つの大規模臨床研究を比較すると、リベルサスのHbA1c改善効果は海外でも良好ですが、日本人ではより強い効果を発揮している可能性があります。
結果はマンジャロ5mg：HbA1c -2.37%、体重-5.8kg/マンジャロ10mg：HbA1c ..
特にリベルサスは、GLP-1受容体作動薬で唯一の内服薬であることもあり、お気軽に使えるダイエット薬として人気があります。
リベルサスで痩せない人、食欲が減らない人について、板橋区役所前徒歩0分のNOBU ..
世界初、唯一の経口GLP-1受容体作動薬、リベルサス®錠の誕生により、2型糖尿病治療における選択肢の幅が広がりました。日本人の2型糖尿病がある方を対象に、DPP […]
[PDF] セマグルチド(リベルサス錠)に関する公的分析の結果 [第 1.10 版]
最後にこの経口GLP-1受容体作動薬であるリベルサス錠の内服方法についてお話します。
セマグルチド 7mg と比較した HbA1c の変化量の差の 95%信用区間はプラセボ、経口セマグ
そのため、リベルサスは日本人にとっても海外の方にとっても優れた経口血糖降下薬であることは間違いありません。
健診や日常診療などで行う血液検査で、血糖値やHbA1c(ヘモグロビン・エー・ワン ..
投与後26週にHbA1c目標値（7.0%未満）を達成した患者の割合は、リベルサス®14mg群でデュラグルチド0.75mg群と比較して有意に高かった（p＝0.0154*）。リベルサス®7mg群とデュラグルチド0.75mg群の間には有意差はなかった（p＝0.4515*）。一方、リベルサス®3mg群は、デュラグルチド0.75mg群と比較して有意に低かった（p＝0.0003*）。
対象者:2023年4月までに東邦大学医療センター大森病院 糖尿病・代謝・内分泌センターに
世界初、唯一の経口GLP-1受容体作動薬、リベルサス®錠の誕生により、2型糖尿病治療における選択肢の幅が広がりました。日本人の2型糖尿病がある方を対象に、DPP […]
[PDF] リベルサス錠に関する費用対効果評価 [第 1.0 版]
まず第一にこの薬はで服用する必要があります。食事を摂取してしまうと胃酸が分泌されてしまい、先程説明したSNACがうまく作用しなくなってしまうからです。