特に「文献①」においては、第二世代抗ヒスタミン薬の中でも強力な「ビラスチン ..


そのため、昔は眠気が強くなったり抗コリン作用による「口の渇き」を感じやすいなどの弊害もありました。これが「第１世代抗ヒスタミン薬」です。


第二世代：アレグラ（フェキソフェナジン）、アレジオン（エピナスチン ..

抗原の刺激でアレルギー反応がはじまると、免疫系の細胞（肥満細胞）からヒスタミンなどの化学伝達物質が放出されます。ヒスタミンは神経受容体のひとつ‘H1受容体’と結合、その刺激によりさまざまなアレルギー症状が誘発されるのです。この薬はH1受容体に先に結合し、ヒスタミンの結合を遮断することにより、抗アレルギー作用を発揮します。一般的には抗ヒスタミン薬、専門的にはヒスタミンH1受容体拮抗薬と呼ばれています。
ビラノア錠は広くに分類される第２世代の抗ヒスタミン薬（ヒスタミンH1受容体拮抗薬）です。第２世代の特徴は、ヒスタミン受容体に対する選択性が高く、抗コリン作用などよけいな作用が減弱されている点です。このため、第１世代に多い口の渇きや排尿障害などの副作用がほとんどみられません。

抗ヒスタミン薬の代表的な副作用が眠気や集中力低下です。上述した脳内のヒスタミン受容体占有率が高いほうが眠気が出る傾向が強いです。また逆に効果も占有率が高いほうが強い傾向にあると思います。

ディレグラ配合錠（第2世代）, プソフェキ配合錠「サワイ」 プソフェキ配合錠「SANIK

アレルギーの発症には、ヒスタミンという体内物質が関与しています。このお薬はヒスタミンの受容体をブロックし、その働きをおさえることで アレルギー症状を緩和します。
ビラノアは１日１回服用で、すぐ効果があらわれ１日をとおして効果があります。皮膚科領域では、蕁麻疹に有効性が高く、基本的治療薬として位置付けられます。アトピー性皮膚炎では、かゆみの軽減が期待できます。花粉症などの季節性アレルギー性鼻炎、ダニやハウスダストで起こる通年性アレルギー性鼻炎などにも有効です。

これらの薬剤の添付文書には自動車の運転等の注意の記載がありません。
ビラノア（ビラスチン）
デザレックス（デスロラタジン）
アレグラ（フェキソフェナジン）
クラリチン（ロラタジン）

すでに発売されOTC薬になっているアレグラ®に、血管収縮作用を有するα交感神経刺激薬（塩酸プソイドエフェドリン）を配合した薬剤です。

航空法により、パイロット（航空操縦士）・航空機乗組員は眠気が少ない抗アレルギー薬、デザレックス®（デスロラタジン）、クラリチン®（ロラタジン）、ビラノア®（ビラスチン）、アレグラ錠®（フェキソフェナジン）以外の抗アレルギー薬を服薬した場合、通常投与間隔の2倍の時間が経たないと航空業務に従事できません。

アレルギー性鼻炎治療薬アレグラ®（フェキソフェナジン）は眠気が少なく、自動車運転も制限されないが、白血球減少、好中球減少、の副作用があるため抗甲状腺薬(メルカゾール、プロパジール、チウラジール)との併用は避けたい。ディレグラ配合錠はフェキソフェナジンとプソイドエフェドリンの合剤での交感神経刺激作用を増強。長崎甲状腺クリニック大阪で勧める抗アレルギー薬はアレロック®（オロパタジン）、ジルテック®（セチリジン）、ザイザル®（レボセチリジン）。クラリチン®はの服薬可能。セレスタミン配合錠は副腎皮質ステロイド。

[PDF] アレルギー性疾患治療剤 ビラスチン錠 処方箋医薬品（注意

理論上は、インバースアゴニスト作用の強い抗ヒスタミン薬を花粉症の初期治療で用いれば、いざ花粉が飛散してヒスタミンが遊離されても、不活性型のヒスタミン受容体が多いわけですので、ヒスタミンが大量にあっても反応せず、結果としてアレルギー反応が軽くてすむわけです。

第一世代と第二世代抗ヒスタミン薬の主な薬剤

第一世代：レスタミン（ジフェンヒドラミン）、ポララミン（クロルフェニラミン）、アタラックスP（ヒドロキシジン）、ピレチア（プロメタジン）など
第二世代：アレグラ（フェキソフェナジン）、アレジオン（エピナスチン）、アレロック（オロパタジン）、エバステル（エバスチン）、クラリチン（ロラタジン）、ザイザル（レボセチリジン）、ジルテック（セチリジン）、タリオン（べポタスチン）、デザレックス（デスロラタジン）、ビラノア（ビラスチン）、ルパフィン（ルパタジン）など

ロイコトリエン受容体拮抗薬の主な薬剤

キプレス、シングレア（モンテルカスト）、オノン（プランルカスト）など

尚、現在は、副作用の関係もあり、抗ヒスタミン薬では第二世代が主に使われていますので、以下には第二世代に関してまとめてみました。
また、総合感冒薬のＰＬ顆粒やPA錠には、第一世代の抗ヒスタミン薬（プロメタジン）が混合されていますので、眠気が強くでるようですし、抗コリン作用で、口渇や便秘、排尿困難などの症状がでる場合もあるようです。